Инфекции мочевых путей (ИМП) очень часто встречаются у людей. Самым распространенным лекарством для лечение ИМП является нитроксолин. Инструкция по применению этого препарата представлена ниже.
Нитроксолин – показания к применению
Лекарство нитроксолин применяют для лечения инфекций мочевых путей, к которым относятся:
- бактериурия,
- уретрит,
- цистит.
Наиболее частыми патогенами, вызывающими эти заболевания, являются Escherichia coli и другие виды Enterobacteriaceae. Также могут быть найдены грамположительные бактерии, такие как стафилококки и энтерококки, и неферментирующие грамотрицательные бактерии, такие как Pseudomonas aeruginosa.
Грибковые инфекции из-за Candida spp. также лечатся с помощью никтроксолина, они в основном возникают у пациентов с факторами риска, например, иммунодефицитом или с инфекциями, вызванными инородными телами.
Глобальная устойчивость к бактериям стала общей терапевтической проблемой. Во многих странах показатели резистентности E. coli к триметоприму и котримоксазолу превысили допустимый для эмпирической терапии 20%-ный порог. Хотя во многих странах показатели все еще ниже 20%, показатели резистентности E. coli к фторхинолонам также растут во всем мире. Таким образом, котримоксазол, триметоприм, фторхинолоны, бывшая стандартная терапия для неосложненного ИМП, но также амоксициллин с и без клавулановой кислоты и пероральных цефалоспоринов более не рекомендуются во многих текущих рекомендациях в качестве антибиотиков первой линии для лечения неосложненных ИМП, к которым относится цистит.
Оральные антибиотики, такие как фосфомицин-трометамол, пивмециллин и нитрофурантоин, которые до сих пор сохраняют свою антибактериальную активность против кишечной палочки и других уропатогенов, в настоящее время в основном рекомендуются в качестве первой линии антибиотиков для этого указания. Но специалисты продолжают искать дополнительные альтернативы.
Нитроксолин, 5-нитро-8-гидроксихинолин, был описан впервые в пятидесятые годы прошлого века. С шестидесятых годов он использовался для лечения и профилактики острой и рецидивирующей ИПМ у взрослых и детей в европейских странах. Нитроксолин помогает от:
- большинства грамположительных и положительных уропатогенных бактерий,
- против микоплазмы (M. hominis, Ureaplasma urealyticum),
- патогенных Candida spp.
Нитроксолин – это антибиотик и антибактериальная активность против Acinetobacter spp., Enterococcus spp. и Serratia spp. является переменной, а Pseudomonas spp. считаются устойчивыми. Пероральное лечение нитрооксолином не оказывает качественного и количественного воздействия на фекальную флору.
Нитроксолин – от чего эти таблетки и как работают
Частота восприимчивости E.coli, ведущего уропатогена, при применении нитрооксолина ≤8 мг/л практически равна 100% и не менялась за эти годы, как показано недавним исследованием in vitro с 499 штаммами у пациентов. Унимодальное распределение указывает, что эти патогены являются дикими типами без какого-либо приобретенного сопротивления.
Для других уропатогенов, таких как пневмония, P. mirabilis. P. vulgaris, M. morganii и S. saprophyticus значения MIC50 и MIC90 составляли 4-8 мг/л с самым высоким МИК 8 мг/л. MIC90 для различных видов Candida, таких как Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida krusei, Torulopsis (Candida) glabrata, составляет от 1 до 4 мг/л нитроксилина, которые хорошо коррелируют с другими препаратами.
Способ антибактериального и противогрибкового действия основан на способности хелатообразования нитрооксоном с помощью различных металлических двухвалентных катионов. Антибактериальная активность нитрооксолина снижается при наличии Mn++ и Mg++, но не Ca++ и однолистных ионов, таких как Na+ и K+. Ионы магния, стабилизирующие молекулы липополисахарида (ЛПС) во внешней бактериальной мембране, способствуют накоплению нитрооксолинов в бактериях, таких как E. coli. Этот процесс является независимым от энергии.
Нитроксолин связывается с бактериальными поверхностными структурами, что, вероятно, приводит к взаимодействию между комплексом ионов азота и магния с фосфатными группами ЛПС. Бактериальная поверхность становится гидрофобной, как показано для E. coli на 1/8 MIC нитрооксолина, и наблюдается прилипание к поверхности катетера.
Нитроксолин быстро ингибирует и селективно синтезирует РНК в делящихся дрожжах путем хелатирования двухвалентных катионов, необходимых для синтеза РНК. Кроме того, субингибирующие концентрации нитроксолина оказывает основное ингибирующее действие на экспрессию адгезина и бактериальную добавку, что может добавить важный механизм нитроксолина как антибиотика. Нитроксолин также уменьшает образование и индуцирует размножение биопленок Pseudomonas aeruginosa путем хелатирования железа и цинка.
После однократного перорального введения 200 мг нитрооксоновой антибактериальной активности мочи можно продемонстрировать, что микробиологические анализы достигают максимума в среднем между 216 мг/л и 220 мг/л во время периодов сбора мочи 1-2 ч и 3-4 ч. Однако концентрации в свободном нитрооксоне были значительно ниже пика в среднем между 3,2 мг/л и 5,8 мг/л в течение этих периодов. Расхождение между двумя анализами объяснялось антибактериальными активными метаболитами в моче, потому что нитроксолин выделяется в моче.
Этот препарат также может иметь противоопухолевую активность путем ингибирования белка метионин-аминопептидазы 2-го типа (MetAP2), который участвует в ангиогенезе. Его антибактериальная активность может быть связана с комплексом ионов металлов, жизненно важным для роста бактерий.
Нитроксолин – инструкция по применению таблетки по 50 мг
Прием и дозировка | Таблетки принимают перорально. Как принимать нитроксолин – при инфекциях мочевыводящих путей дозировка для взрослых: 600 мг в день, отдельными дозами по 200 или 300 мг. Продолжать лечение как минимум 7 дней. Может также применяться с сульфаметизолом. |
Нитроксолин УБФ инструкция по применению | Принимать во время или после еды. |
Противопоказания | Анурия (не поступление мочи в мочевой пузырь). |
Специальные показания к применению | С осторожностью применяют нитроксолин при беременности и кормлении грудью. |
Нитроксолин: побочные действия | Расстройства желудочно-кишечного тракта. |
Хранение препарата | Хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Беречь от воздействия влаги. |
Механизм действия | Нитроксолин является антибактериальным средством против активности грамотрицательных и грамположительных бактерий. Он также обладает противогрибковыми свойствами. Абсорбция: пиковые концентрации в плазме через 2-3 часа (перорально). |
Класс препарата | Антибиотики |
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация | J01XX07 – никтроксолин Принадлежит классу других антибактериальных препаратов. Используется при системном лечении инфекций. |
Совместимость нитроксолина и алкоголя | Нитроксолин не советуют совмещать с алкоголем |
Аналоги нитроклосина | Аналогичные нитроксолину препараты включают:
|
Нитроксолин – инструкция по применению при цистите
Нитроксолин от цистита принимается перорально во время еды или после. Среднее ежедневное потребление должно быть 400 мг у взрослых, и 200 мг у детей. Но дозировка выбирается индивидуально для каждого пациента и зависит от симптомов заболевания и характеристик организма.
Нитроксолин противопоказан в присутствии индивидуальной непереносимости активных ингредиентов лекарственного средства.