Инструкция по применению таблеток от высокого давления Экватор, противопоказания, показания, механизм действия

Экватор – торговое наименование комбинированного антигипертензивного средства, которое применяется для терапии эссенциальной гипертонической болезни. В статье мы разберем, как действует препарат «Экватор» – таблетки от давления, инструкция по применению и механизм действия.

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации экватор обозначается кодом C09BB03. Международное непатентованное наименование: Amlodipine + Lisinopril.

Состав

Основные действующие вещества:

• Амлодипин,
• Лизиноприл.

Лекарственный препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лекарство экватор выпускается в форме таблеток по 7 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла. На фармацевтическом рынке доступны также препараты с более высоким содержанием активных веществ. Препарат не выпускается производителями в форме капсул, растворов или пролонгированных таблеток.

Описание фармакодинамики и фармакокинетики

Лизиноприл блокирует ангиотензинпревращающий фермент, тогда как амлодипин – специфические кальциевые каналы. Синергический эффект позволяет быстро снизить артериальное давление.

Комбинированная антигипертензивная терапия в настоящее время считается наиболее эффективной формой лечения резистентной гипертонии. Только 20% всех гипертоников достигает целевого артериального давления (АД) &lt,140/90 мм рт.ст. Известно, что монотерапия эффективна только у менее одной трети пациентов с артериальной гипертонией (АГ). Комбинация двух антигипертензивных препаратов, вводимых в более низких дозах, возможна при неэффективности монотерапии.

В настоящее время существует пять основных классов антигипертензивных препаратов, которые были изучены в крупных исследованиях: диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, ингибиторы АПФ и рецепторов АТ-1. Современные гипотензивные препараты (например, лизиноприл и амлодипин) заменяют более старые комбинации из диуретиков и бета-блокаторов. Недавнее исследование показало, что лечение с помощью амлодипина в комбинации с периндоприлом было значительно более эффективно по сравнению с применением тиазидных диуретиков и блокаторов адренергических рецепторов. Сочетание современных антигипертензивных препаратов снижает относительный риск развития диабета на 30%.

Тиазидные диуретики являются незаменимыми антигипертензивными препаратами, которые применяются в качестве третьей линии лечения. Препараты значительно уменьшают объем крови и потенцируют эффекты других антигипертензивных средств (ингибиторов ренина и АПФ). β-блокаторы не столь эффективны при лечении гипертонии, как прогнозировалось ранее. Их место остается главным образом в лечении пациентов после инфаркта миокарда с гипертонией.

Клинические исследования

Недавно было показано, что комбинированная терапия ИАПФ с БКК оказывает сильный терапевтический эффект. Это в основном связано с кардиопротекторными и ренопротективными эффектами, которые были показаны по сравнению с другими антигипертензивными двойными комбинациями. ИАПФ блокирует активацию РААС и симпатической нервной системы. Отрицательный баланс натрия, вызванный БКК, способствует антигипертензивному эффекту ИАПФ. Кроме того, ИАПФ уменьшают риск периферического отека, что характерно для БКК.

Преимущества комбинации ИАПФ с БКК типа дигидропиридина показаны в небольших исследованиях FACET, CAMELOT и ANDI. В крупном международном рандомизированном ASCOT-исследовании было обнаружено более эффективное сочетание лизиноприла и амлодипина по сравнению с пациентами, получавшими атенолол и каптоприл. Относительный риск развития диабета был снижен почти на треть.

Другое важное рандомизированное исследование ACCOMP продемонстрировало превосходство комбинированной терапии ИАПФ и БКК над диуретиками и бета-блокаторами. Лечение было прекращено досрочно после трех лет, потому что комбинация с амлодипином статистически значимо более эффективна в предотвращении сердечно-сосудистых катастроф. Лечение также значительно замедлило прогрессирование нефропатии.

Большинство данных, показывающих преимущества введения ИАПФ с блокаторами кальциевых каналов недигидропиридинового типа, относятся к верапамилу. Недавний метаанализ 12 исследований показал превосходство в отношении комбинации трандолаприла и верапамила над монотерапией. Был обнаружен не только более высокий антигипертензивный эффект комбинации, но также и снижение альбуминурии. Частота побочных реакций была аналогична монотерапии верапамилом.

Исследования доказывают, что комбинация ИАПФ с БКК является предпочтительной альтернативой монотерапии, особенно у больных с симптомами атеросклероза, сопутствующими метаболическими расстройствами (сахарный диабет, преддиабет, метаболический синдром) или повреждениями органов (нефропатией).

Лизиноприл является одним из ингибиторов АПФ с документально подтвержденными результатами лечения у пациентов в области профилактики ССЗ и смертности. Помимо антигипертензивной активности, он защищает сердце и сосуды. В профилактическом исследовании HOPE добавление лизиноприла к существующему лечению у пациентов с высоким риском (с ИБС, сахарным диабетом, ишемическим заболеванием нижних конечностей и другими факторами риска) привело к 22% уменьшению частоты инфаркта, инсульта и других расстройств.

Показания к применению

Недавние исследования ясно подтверждают положительный терапевтический эффект комбинации лекарственных средств. Аналогичным образом предпочтительные эффекты можно ожидать и от фиксированной комбинации рамиприл + фелодипин. Комбинация также является безопасной и эффективной, особенно у пожилых пациентов с изолированной систолической гипертензией.

Пациенты могут принимать экватор при сахарном диабете, хронических заболеваниях почек, болезнях периферических артерий и астме. Эта комбинация более выгодна, чем более старые типы. Экватор имеет такой же эффект на кровяное давление, но ряд факторов (связанных с возникновением значительных побочных эффектов, вызывающих увеличение уровней липидов, снижение сывороточного калия и тому подобное) не столь эффективны в воздействии на риск атеросклеротических осложнений.

У пациентов с повышенным давлением и ИБС может применяться экватор. При наличии сильного атеросклероза рекомендуется использовать другие комбинации веществ.

Преимущества

Наиболее важным преимуществом комбинаций двух или более антигипертензивных средств в одной таблетке является упрощенное применение. Однако, предположение, может ли использование комбинированных препаратов при лечении АГ достичь целевого АД, является спекулятивным и не доказано в испытаниях с тяжелыми конечными точками.

Еще один аргумент в пользу использования комбинированных препаратов заключается в том, что это может сэкономить финансы. Комбинированные препараты обычно дешевле, чем два отдельных препарата.

Действие таблеток экватор для нормализации артериального давления изучали в нескольких клинических исследованиях. Доказано, что комбинированный препарат снижает кровяное давление. В общем, однако, добавляются нежелательные эффекты отдельных компонентов. Исключением из этого правила являются отеки, наблюдаемые у антагонистов кальция дигидропиридина. Сопутствующее применение диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина является менее распространенным, чем монотерапия.

Например, комбинированный препарат, содержащий валсартан + амлодипин изучался в двух исследованиях на более 1000 людей. Значения артериального давления были более снижены при комбинированном препарате (диастолическое от -14 до -16 мм рт.ст.), чем при монотерапии валсартаном или амлодипином. Отек чаще наблюдался с комбинированным продуктом (на 5%), чем с одним валсартаном (2%), но реже, чем с амлодипином (9%). Исследования, проведенные с каждым комбинированным препаратом, обычно продолжались всего несколько недель и не позволяют сделать окончательный вывод об эффективности экватора.

Противопоказания

Противопоказания к применению экватора:

• Тяжелый аортальный и митральный стеноз,
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия,
• Декомпенсированная сердечная недостаточность,
• Недавний острый инфаркт миокарда,
• Блокада АВ-узла 2 или 3 степени,
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточности,
• Нестабильная стенокардия,
• Двусторонний стеноз почечной артерии,
• Гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана,

Общим противопоказанием является гиперчувствительность к лекарственным средствам. Также препарат категорически запрещено принимать во время беременности.

Побочные действия

Экватор хорошо переносится, но имеет побочные эффекты, связанные с дозой, включая головные боли, тахикардию, гиперплазию десны и отеки. Периферические отеки возникают не из-за удержания воды и соли, а из-за дилатации артериол и венул. Побочным эффектом лизиноприла является сухой, раздражительный кашель, который может возникнуть только после более длительного периода лечения. Наиболее серьезным редким осложнением является ангионевротический отек.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Многие спрашивают, как нужно принимать лекарство Ежедневно рекомендуется принимать по 1 таблетке. Препарат нужно принять с достаточным количеством жидкости. Пища не влияет на биодоступность препарата. Максимальная рекомендуемая дозировка в начале лечения составляет 1 таблетку. При необходимости дозировку можно увеличить под контролем лечащего доктора.

Аналоги

Аналоги и заменители медикамента экватор:

• «Амлесса»,
• «Амлопресс».

Важно! Препараты отпускаются строго по рецепту врача. Категорически запрещено приобретать и хранить медикаменты без указаний врача.

Передозировка

Почечная недостаточность является значительным потенциальным побочным эффектом всех ИАПФ, но причина этого эффекта пока неизвестна. Возможная связь наблюдается с АТ-II на почках. AT-II имеет ряд стабилизирующих функций в почках, проявляющихся, в частности, регуляцией кровотока в почках, что очень важно для правильной фильтрации крови.

AT-II оказывает вазоконстрикторное действие на сосуды почек и, таким образом, сохраняет важное давление, которое повышает силу фильтрации крови. Достаточная сила для фильтрации рассматривается как скорость клубочковой фильтрации (СКФ), что является одним из признаков правильной работы почек. Расширение венозных сосудов почек за счет введения ИАПФ может привести к ослаблению фильтрации и уменьшению СКФ. Очень высокий риск в отношении возможного повреждения почек – назначение ИАПФ пациентом со стенозом почечной артерии.

Совместное введение препаратов из группы НПВП значительно увеличивает риск серьезного влияния лечения на почки.

При чрезмерно высокой дозировке АД может настолько сильно упасть, что это приведет к геморрагическому инсульту или субарахноидальному кровоизлиянию. Стоит отметить, что лизиноприл часто применяется подростками для суицида. Перед назначением препаратов молодым пациентам с депрессией рекомендуется ознакомиться с историей болезни, а также оценить потенциальную пользу и риск от лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Клинически релевантные взаимодействия могут возникать при одновременном введении других веществ. Гипотензивные препараты (например, петлевые диуретики), нитраты, анестетики, нейролептические средства и алкоголь могут потенцировать антигипертензивный эффект комбинации и привести к гипотензии. Симпатомиметики и нестероидные противовоспалительные препараты могут, наоборот, снизить антигипертензивный эффект медикаментозного средства.

Лизиноприл может снизить концентрацию глюкозы в крови, поэтому его сочетание с гипогликемическими препаратами может привести к гипогликемии. НПВС, калийсберегающие диуретики или калиевые добавки могут усиливать свойства ингибиторов АПФ повышать уровни калия в плазме. Аллопуринол, цитостатики, кортикостероиды могут приводить к более частым нежелательным изменениям в крови при комбинации с экватором.

Выведение лития может быть уменьшено при одновременном введении ингибиторов АПФ. Увеличение концентрации лития может привести к гибели. Плазменные концентрации лития должны контролироваться врачом.

Амлодипин метаболизируется цитохромом P450 3A4. Макролидные антибиотики, противогрибковые, противовирусные препараты и грейпфрутовый сок взаимодействуют с цитохромом Р-450 и увеличивают гипотензивный эффект препарата. Противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин), экстракт зверобоя или курение являются индукторами цитохрома Р-450 и ослабляют гипотонический эффект препарата.

Совет! Перед употреблением любых медикаментозных средств нужно проконсультироваться с врачом. Необдуманное применение препаратов может привести к усилению и утяжелению основного заболевания.

(Пока оценок нет)

Загрузка...