«Моксарел» – антигипертензивный препарат, который применяется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой и неврологической систем. В статье мы разберем моксарел, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько часто.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации моксарел обозначается кодом C02AC05. Международное непатентованное наименование: Moxonidine.
Состав
Основное действующее вещество моксарела:
- Моксонидин.
В лекарственном препарате также содержатся эксципиенты (вспомогательные вещества).
Форма выпуска
Препарат «Моксарел» выпускается в виде таблеток по 200, 300 и 400 микрограммов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Первые данные о существовании имидазолиновых рецепторов (ИР) датируются 1984 годом. Было обнаружено, что ростральный вентролатеральный отдел продолговатого мозга, который является вазомоторным центром, содержит участки, чувствительные к катехоламинам. Также там имеются области, чувствительные к имидазолиновым соединениям. Эта область была названа боковым ретикулярным ядром (БРЯ). В эксперименте введение имидазолинсодержащих соединений в БРЯ приводило к уменьшению симпатической активности и снижению артериального давления. Позднее было обнаружено, что соединения имидазолинового типа стимулируют свой собственный специфический рецептор, структура которого отличается от адренергических рецепторов.
Использование радиоактивно меченных лигандов подтвердило существование нескольких подтипов имидазолиновых рецепторов, которые различаются по своей функции, а также локализации в клетке. Важной особенностью имидазолиновых рецепторов является то, что они не связывают катехоламины и отличаются от адренергических рецепторов. На основе современных знаний, имидазолиновые рецепторы делятся на три группы: I1, I2 и другие типы. С имидазолиновыми рецепторами связываются преимущественно клонидин и идазоксан. Пока они были обнаружены только в мозге и почках.
В стволе мозга они в основном расположены в области БРЯ, где участвуют в регуляции симпатической активности. Стимуляция I1-рецепторов БРЯ приводит к повышению АД. Они также присутствуют в почечных канальцах, где участвуют в регулировании выделения натрия и воды. I2-рецепторы в организме гораздо чаще встречаются, чем I1. Они были обнаружены в клетках ряда тканей (гепатоциты, тромбоциты, адипоциты, клетки миометрия и плаценты). Преимущественно содержатся в митохондриях. Их функция остается неясной. Однако они, похоже, не играют важной роли в регулировании АД. Другие ИР были обнаружены в поджелудочных бета-клетках. Их функции также пока не известны.
I1-рецепторы были обнаружены в других ключевых регуляторах кровяного давления – почках. Они расположены в проксимальных почечных канальцах и отличаются от адренорецепторов. Их прямой эффект, вероятно, опосредуется влиянием на протонно-натриевый насос в базалатеральной мембране проксимальных канальцев.
Блокаторы рецепторов имидазолина (моксонидин, рилменидин) действуют главным образом в продолговатом мозге и почках. В расширенном промежуточном мозге основным эффектом является снижение симпатической активности.
Основные эффекты моксонидина:
- Ингибирование симпатической нервной системы,
- Снижение сосудистого периферического сопротивления,
- Снижение секреции ренина,
- Уменьшение реабсорбции натрия и воды,
- Снижение секреции вазопрессина.
Соединения этой группы из-за их селективности к имидазолиновым рецепторам не влияют на α2-рецепторы в терапевтических дозах. Поэтому они не вызывают ортостатической гипотензии и сонливости, которые являются характерным побочным эффектом β2-блокаторов. Моксонидин и рилменидин также имеют минимальное сродство к постсинаптическим и бета1-рецепторам, а также не оказывают сосудосуживающий эффект при длительном введении.
Действие на почки опосредуется двумя способами: за счет уменьшения симпатического тонуса и стимуляции I1 рецепторов. Уменьшение почечного симпатического тонуса приводит к улучшению почечного кровотока, уменьшению высвобождения ренина и реабсорбции натрия и H2O. Эффект в почках, по-видимому, усиливается независимым действием имидазолиновых рецепторов на натрий-протонный насос.
Моксонидин хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом и не метаболизируется системно. Биологическая доступность составляет 90%. Максимальный уровень плазмы можно наблюдать через 1 час после приема внутрь. Из плазмы моксонидин широко распределяется в тканях. Моксонидин имеет период полувыведения от 2 до 3 часов. Однако его эффект длится намного дольше, возможно, из-за более длительного связывания с центральными рецепторами или из-за отсроченного начала снижения уровней адреналина.
Экскреция в основном происходит через почки: 60% дозы выводится в неизменном виде. У пациентов с почечной недостаточностью скорость элиминации в значительной степени замедляется. Моксонидин также проникает в молоко матери. Концентрация в грудном молоке может быть на 50-100% выше уровня в плазме.
Средний период полужизни в плазме моксонидина составляет 3 часа. Период полувыведения составляет 3,5 часа.
Показания к применению
Основные показания:
- Эссенциальная гипертоническая болезнь.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к препарату являются:
- Ангиодистрофия,
- Миокардиальная недостаточность,
- Синдром слабости S-узла,
- AV-блокада II или III степени.
Препарат не рекомендуется принимать при брадикардии, болезни коронарной артерии, синдроме Рейно, перемежающейся хромоте, эпилептическом расстройстве, депрессии, болезни Паркинсона и закрытоугольной глаукоме.
Абсолютные противопоказания включают различные нарушения почек (не только в отношении фармакокинетики). Если возникает заболевание почек, необходимо оценить использование моксонидина нефрологом (специалистом по заболеванию и лечению почек).
Побочные действия
Принимая во внимание относительно тревожные побочные эффекты клонидина (сухость во рту и усталость), неблагоприятное воздействие моксонидина заслуживает особого внимания. Сухость во рту возникает при приеме препарата значительно реже (приблизительно 20%), чем при использовании клонидина. Однако другие антигипертензивные средства, такие как диуретики или нифедипин, вызывают этот симптом еще реже. В целом, однако, этот побочный эффект оказывается менее частым при моксонидине, чем при клонидине. Быстрое повышение АД после прекращения приема моксонидина, по-видимому, не возникает. Следует избегать внезапной отмены препарата.
Другие нежелательные эффекты включают головную боль, головокружение, нарушения сна, а в редких случаях ортостатические жалобы, тошноту, отек и нарушения поджелудочной железы.
Моксонидин может повысить седативный эффект центральных депрессантов (алкоголь, вспомогательные средства для сна и седативные средства). Толазолин снижает терапевтическую эффективность препарата.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
«Моксарел» следует всегда принимать после приема пищи. Ежедневная терапевтическая доза варьируется в пределах 1-2 таблеток в сутки. Лечение начинают с самой низкой дозы в 200 микрограммов в утреннее время суток. Если этого эффекта недостаточно, доза может быть увеличена через три недели. Максимальная дневная доза составляет 0,6 мг. Разовая доза 0,4 мг не должна превышаться. Согласно руководству по применению, лекарство нужно принять с достаточным количеством жидкости.
Передозировка
Текущие токсикологические исследования моксонидина не показали тератогенных, мутагенных или общих токсических эффектов при рекомендуемых дозах. Однако по соображениям предварительной безопасности, использование моксонидина не рекомендуется во время беременности. Поскольку моксонидин проникает в грудное молоко, его также следует ограничить во время лактации.
Совет! Перед применением лекарственного препарата всем пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом. Необдуманное применение может привести к серьезным последствиям для здоровья.
(Пока оценок нет)
Загрузка...