Тем, кто уже успел столкнуться с проблемой повышенного давления, атеросклерозом или даже просто избыточным весом, наверняка врачи говорили о повышенном холестерине. Он изрядно портит кровь и в прямом, и в переносном смысле, поэтому фармацевтический рынок предлагает целый перечень препаратов, способных снижать этот показатель. К таким средствам относится и Аторвастин, инструкцию по применению которого мы предлагаем рассмотреть.
Это лекарство назначают именно для снижения, как часто говорят, «плохого» холестерина. Но насколько хорошо оно себя показывает? Длительным ли является эффект от его приема? Не будут ли человека мучить побочные эффекты от такого средства? Узнать обо всем этом можно из нашей статьи.
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит аторвастатин кальция 10,85 мг, 21,70 мг, 43,40 мг, в пересчете на аторвастатин 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая,
- кальция фосфата дигидрат,
- крахмал картофельный,
- магния стеарат,
- карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала, примогель),
Состав пленочной оболочки:
- гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),
- макрогол (полиэтиленгликоль 6000),
- коповидон (пласдон S–630),
- титана диоксид,
- тальк.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Аторвастатин – фармакологический препарат из класса статинов 3-го поколения, позволяющий ингибировать синтез ферментов, которые отвечают за выработку холестерина в крови.
Прием лекарства устраняет низкоплотные фракции жировых отложений (ЛПНП), которые при взаимодействии с иммунными реакциями организма в эндотелии вызывают появление бляшки. Аторвастатин существенно замедляет рост жировых отложений, не нарушает прочность и эластичность сосудов.
Стоит знать! Помимо основного механизма действия, Аторвастатин положительно влияет на реологическое свойство крови, улучшает ее состав.
Препарат также оказывает антиоксидантный эффект, защищает внутреннюю стенку сосудов от неблагоприятного воздействия свободных радикалов, которые также принимают участие в повышении уровня холестерина, а также образования липидных отложений. Препарат подавляет синтез холестерина, вызывает повышенную реактивность рецепторов ЛНП в клетках печени и внепеченочных тканях.
Вместе с выраженным гиполипидемическим действием, Аторвастатин снижает дисфункцию эндотелия, что в разы сокращает риск развития атеросклероза сосудов. Более того препарат улучшает сосудистую стенку, обладает антиоксидантным и антипролиферативным свойством.
После приема препарата высокая концентрация аторвостатина наблюдается уже через 1 – 2 час. Выводится препарат вместе с каловыми массами и только его 2% выводится с мочой.
Важно! Многие специалисты в области кардиологии отмечают, что прием Аторвастатина в разы поможет снизить риск ишемии, инсульта и инфаркта, тем самым уменьшить частоту смертности среди населения.
Атервастатин предназначается для длительного применения, но для того чтоб препарат принес высокий лечебный результат, врач должен составить индивидуальную схему лечения, которая на протяжении всего периода может корректироваться несколько раз.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация Аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.
Если Вы столкнулись с проблемой повышенного холестерина, Вас наверняка заинтересует гипохолестериновая диета.
Показания к применению
- в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина,
- холестерина/ЛПНП,
- аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией,
- гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону),
- в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону),
- у которых диетотерапия не даст адекватного эффекта,
- для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией,
- когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), печеночная недостаточность (степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В),
- беременность,
- период лактации,
- женщины репродуктивного возраста,
- не пользующиеся адекватными методами контрацепции,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.
Инструкция по применению и дозировка
Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
Стоит знать! Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.
Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.
В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки. При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип 4 по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип 3 по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Стоит знать! При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Если наряду в повышенным хлестерином Вы страдаете от гипертонии, возможно, Вам будет интересен список таблеток от гипертонии нового поколения.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
- При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
- При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.
- При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
- При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.
- При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
- При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
- Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4, в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.
- При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
- Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).
- При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
- При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
- Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.
- Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
- Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.
Фармацевтическая несовместимость не известна.
Поинтересуйтесь также названиями самых эффективных таблеток от повышенного давления.
Побочные действия и передозировка
- Со стороны нервной системы: чаще 2% — бессонница, головокружение, реже 2% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезии, потеря сознания.
- Со стороны органов чувств: реже 2% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза глухота глаукома пароемия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2% — боль в груди, реже 2% — ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.
- Со стороны системы кроветворения: реже 2% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
- Со стороны дыхательной системы: чаще 2% — бронхит, ринит, реже 2% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
- Со стороны пищеварительной системы: чаще 2%- тошнота, реже 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% — артрит, реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.
- Со стороны мочеполовой системы: чаще 2% — урогенитальные инфекции, периферические отеки, реже 2% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, вторичная почечная недостаточность.
- Со стороны кожных покровов: чаще 2% — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
- Аллергические реакции: реже 2% — кожный зуд, сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
- Лабораторные показатели: реже 2% — гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, альбуминурия.
- Прочие: реже 2% — увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение течения подагры.
При передозировке специфического антидота нет, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания аторвастатина с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.
Условия продажи и хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги и цена
Существует достаточно много аналогов таблеток Аторвастатин, которые выпускаются разными производителями, имеют разную стоимость. Среди структурных аналогов лекарства можно выделить такие как:
- Аторис,
- Вазатор,
- Атокорд,
- Атомакс,
- Липримар.
Важно! Применять любой аналог препарата можно только по назначению врача. Несмотря на идентичность таких препаратов и одинаковый механизм действия, их прием может спровоцировать нежелательные реакции организма.
Стоимость таблеток Аторвастатин напрямую зависит от производителя, а также покупаемой дозы лекарства. Средняя цена на Аторвастатин 10 мг составляет 200 рублей, таблетки в дозе 20 мг – 380 рублей, а упаковка №30 по 40 мг вынесет около 500 рублей.
Отзывы
Светлана, 51 год, Москва:
Год назад решила пройти полное обследование, ведь возраст уже не тот и сердце периодически побаливает. Обследования показали повышенный уровень холестерина – 7.5. Мне были назначен Аторвастатин, а также диета, которая состояла из полного отказа от жирных продуктов. Принимала таблетки по назначению – 1 (10мг) в сутки. Через 2 недели сдала повторный анализ, результат 4.75 единиц. Врач сказал, что результат очень хороший, но я и сама чувствую себя намного лучше: исчезла отдышка, нет такой тахикардии как раньше и даже заметила приплыв сил. Препарат очень хороший и совсем недорогой!
Виктор, 46 лет, Омск:
В свои 46 лет чувствую себя не совсем хорошо! Очень часто беспокоит сердце, особенно по утрам после чашки кофе и выкуренной сигареты, сердце выпрыгивает из груди, но потом проходит. Знаю, что как кофе, так и сигареты, вредны, но пока ничего с собой не могу поделать! Два месяца тому проходил медосмотр на работу, так кардиолог сказал, что еще 2 – з года и инсульт мне обеспечен. Как сказал доктор у меня много холестерина, который блокирует нормальный ток крови. Врач назначил какие-то там лекарства, строгую диету, отказ от кофе и курения, а также таблетки Аторвастатин, которые сказал принимать перед сном по 1 таблетке в течении 4-х месяцев. Этот препарат не дорогой, поэтому решил попринимать. Буквально дня через 2 после приема начали болеть мышцы, присутствовали головные боли и сильная усталость, а потом начало тошнить. Чувствовал сея плохо, но не знал от какого лекарства такие симптомы, поэтому опять пошел к врачу. Доктор отменил прием Аторвастатина и сказал только придерживаться диеты. После отказа от этого лекарства начал чувствовать себя гораздо лучше!
Ольга, 36 лет, Уфа:
Моей маме 54 года. В последние 2 года достаточно часто жалуется на боль в сердце, часто скачет давление, а 2 недели тому и вовсе загремела в больницу с гипертоническим кризом. Ей назначили анализ на уровень холестерина в крови, а результаты просто шокировали – 13 единиц. Врач сказал, что присутствует большой риск инфаркта или закупорки, поэтому лечится нужно немедленно и обязательно оставаться в больнице. Маме назначили таблетки Аторис, но на тот момент их в аптеке не было, поэтому взяла Аторвастатин. Фармацевт сказал, что-то одно и тоже. Врач не очень довольный был моей покупкой, но сказал, что пускай уже будут. Мама пила по 1 таблетке перед сном. Через неделю сдала повторно анализ, результаты чуть лучше – 9.5, но все же высокие. Врач сказал принимать в течении 6 месяцев. Сейчас мама чувствует нормально, а через неделю опять пойдем на анализы. Очень надеюсь, что все у нас будет хорошо!
Ядвига, 52 года, Краснодар:
К врачу кардиологу хожу регулярно, поскольку страдаю от стенокардии. В последний раз мне назначили анализ крови на холестерин, результаты которого показали 7.6 единиц. Врач назначит принимать Аторвастатин по 1 таблетке перед сном. В первый же день после приема препарата, буквально через час повысилось давление, почувствовала нехватку воздуха, быстренько приняла Нитроглицерин и вызвала Скорую. В больнице мне сказали, что возможно это от Аторвастатина и лучше мне его больше не пить. Дежурный врач посоветовал диету, а также тонко намекнул, что мне нужно сбросить парочку килограммов и тогда половина моих болячек уйдет. Я это и сама знаю, но сколько уже не худела, результата никакого!
(Пока оценок нет)
Загрузка...