«Анальгин» – торговое наименование анальгезирующего средства, которое применяется для терапии болевых синдромов различной этиологии. В статье мы разберем, как действует на человека «Анальгин», повышает или понижает давление.
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Анальгин» обозначается кодом N02BB02. Международное непатентованное наименование: Metamizole sodium.
Состав
Действующее вещество лекарства:
- Метамизол натрия.
К вспомогательным веществам относят крахмал, кальция стеарат, сахар и тальк.
Форма выпуска «Анальгина»
Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток по 500 мг. В одной упаковке содержится 10 таблеток.
История открытия «Анальгина»
История лечения боли так же стара, как и само человечество. Некоторые рисунки из каменного века показывают, что в это время уже использовались рыбные кости для стимуляции определенных частей тела и подавления боли. Техника снятия боли путем стимуляции определенных точек привела к созданию акупунктуры.
Древние греки использовали электротерапию для устранения боли. Они заметили, что пациентам с ревматизмом помогают электрические разряды длинного угря Scriborinus. Первыми обезболивающими препаратами были растительные экстракты и алкогольные напитки.
Широко использовался для снятия боли маковый сок, распространенный кочевыми торговцами из Сирии. Греки знали о влиянии опиума на человеческий организм. Врач Андромах изобрел «териак», который использовался для лечения бессонницы и при лечении сильной боли. Главным компонентом териака был опий.
Опиум достиг Европы в эпоху Возрождения. Парацельс изобрел опиумную настойку и сыграл важную роль в распространении опиоидных анальгетиков. В XVIII и XIX веках опиум поставлялся фармацевтам и врачам в качестве болеутоляющего и успокаивающего средства.
Значительный прорыв произошел в 1805 году, когда немецкий фармацевт Сертюрнер выделил из опиума белый порошок, который он назвал “,морфием”,. К сожалению, с начала нашей эры до XIX века отношение Церкви к боли основывалось на доктрине жертвы Христа, принесенной для спасения человечества. Считалось, что боль и страдание – неизменный аккомпанемент жизни и средство искупления грехов.
Однако в XIX веке в Церкви появился новый, более прогрессивный поток мнений, в основном исходящий от католических врачей и сиделок-монахинь, находящихся в непосредственном контакте с больными в больницах. С помощью давления широко распространенной католической общественности церковные сановники в конечном итоге были вынуждены уступить усилиям по обезболиванию.
Значительный прорыв в лечении боли произошел 16 октября 1846 года. Дантист Уильям Мортон выполнил в Бостоне первое удаление зуба под общим эфирным наркозом.
Эфир был известен еще в XVI веке, но до начала XIX века никто не обнаружил его способности вызывать вялость и сонливость. Эфир был впервые использован Уильямом Кроуфордом Лонгом 30 марта 1842 года. Результаты исследований были опубликованы только через 3 года.
«Анальгин» синтезировала в 1920 году немецкая компания Hoechst. Первым врачом, который систематически лечил хроническую боль «Анальгином», был Джон Боника. Он основал клинику боли в 1921 году. В 1953 году Боника опубликовал первую всеобъемлющую публикацию по этому вопросу и назвал ее «Управление болью».
Описание фармакодинамики и фармакокинетики: механизм работы препарата
Многие спрашивают, как «Анальгин» влияет на артериальное давление? Точный механизм действия препарата при повышенном давлении досконально не изучен. Есть предположения, что метамизол влияет на 5-HT, опоидные рецепторы или сигнальный путь цГМФ.
С 1980-х годов известно, что метамизол действует как ингибитор циклооксигеназ. Согласно физиологическому исследованию 2015 года, он блокировал TRPA1-ионные каналы в болевых рецепторах (ноцицепторах).
В дополнение к анальгезирующему и жаропонижающему действию анальгин оказывает спазмолитический (в высоких внутривенных дозах) эффект. Действие объясняется активацией калиевых каналов и уменьшением притока кальция в гладкие мышцы.
Анальгин, который сам по себе является пролекарством, превращается в фармакологически активный 4-H-метиламиноантипирин (4-MAA). При внутривенном введении метамизол не обнаруживается в крови через 15 минут. После перорального введения он не поступает в плазму крови, но количественно гидролизуется до 4-МАА в желудочно-кишечном тракте.
Биодоступность метиламиноантипирина составляет около 90%. 4-MAA метаболизируется в печени и выводится в основном через почки. Продолжительность действия составляет 2-3 часа. Сопутствующий прием пищи может привести к замедлению всасывания перорально вводимого «Анальгина».
Показания к применению «Анальгина»
Метамизол натрия одобрен для лечения:
- Сильной боли после травмы или операции,
- Колик,
- Боли в голове,
- Боли при раковых заболеваниях,
- Другой острой или хронической боли,
- Высокой температуры, если другие меры не срабатывают.
Метамизол следует строго предписывать только в соответствии с утвержденными показаниями. Принимать его при пониженном или повышенном давлении не рекомендуется.
Противопоказания к использованию «Анальгина»
Противопоказания к применению «Анальгина»:
- Гиперчувствительность к препарату,
- Заболевания кроветворной системы,
- Печеночная порфирия (врожденное или приобретенное нарушение синтеза гемоглобина),
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Метамизол не показал тератогенноо эффекта в исследованиях на животных, но его использование во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности. «Анальгин» противопоказан в последнем триместре беременности, во время грудного вскармливания и для младенцев в возрасте до трех месяцев.
Побочные действия «Анальгина»
В отличие от других неопиоидных болеутоляющих средств (ацетилсалициловая кислота или диклофенак) метамизол лучше переносится желудком. Однако анальгин, как и другие НПВС, увеличивают риск развития язвы желудка. Сообщались о изолированных случаях острой почечной недостаточности с острым интерстициальным нефритом.
В некоторых случаях может возникать тошнота и рвота. Моча нередко окрашивается в красный цвет. Около половины побочных эффектов характеризуются изменениями кожи, включая синдрома Стивенса-Джонсона (6,5%) и синдрома Лайелла (7,8%).
Метамизол редко (<,0,1%) вызывает реакцию гиперчувствительности (анафилаксию). Вместе с этим анальгин способен обострять бронхиальную астму, вызывать сенную лихорадку и хронические респираторные заболевания. При парентеральном введении побочные действия выражены сильнее.
Около восьми процентов побочных эффектов приходится на психические расстройства. В дополнение к дезориентации и сонливости возникает тревога, бред, депрессия, беспокойство (ажитация), галлюцинации, снижение способности концентрировать внимание и седация. Расстройства продолжаются в течение нескольких часов даже при низких дозах. Препарат может повысить общее возбуждение ЦНС.
Острый агранулоцитоз – нарушение синтеза гранулоцитов (подвида белых кровяных клеток) в костном мозге. Агранулоцитоз, вызванный анальгином, может возникать в разные периоды времени (от одного дня до нескольких месяцев) после первой дозы. Поскольку индуцированный «Анальгином» агранулоцитоз может быть фатальным, требуется срочно выполнить анализ крови и прекратить принимать препарат.
В качестве симптомов агранулоцитоза могут возникать локальные инфекции, повреждения слизистой оболочки (язвы), лихорадка и озноб, септический шок (сепсис). Пациенту с этим заболеванием необходимо срочно назначить антибиотики и стимуляторы лейкопоэза.
Даже в странах с развитой медицинской помощью, таких как Швеция и Германия, почти каждый четвертый (23% и 23,6%) пациент с агранулоцитозом погибает. В дополнение к агранулоцитозу имеются также случаи геморрагического расстройства (нейтропения).
Частота агранулоцитоза и ее значение для клинической практики остаются спорными в течение многих десятилетий. В 1986 году исследователи пришли к выводу, что агранулоцитоз возникает у 1 пациента из 1 000 000. Однако это исследование подверглось серьезной критике сразу за серьезные методологические ошибки. В ходе проведенного в 2002 году исследования в Швеции использовались местные системы персональной статистики лекарств и обязательства по предоставлению медицинской отчетности. Был обнаружен гораздо более высокий риск агранулоцитоза – по крайней мере на 1 из 1439 рецептов.
Сопоставимое исследование 2014 года, которое использовало данные крупнейшего немецкого государственного медицинского страхования, подтвердило результаты швейцарского исследования.
В исследовании, проведенном в 2015 году, были изучены спонтанные сообщения об агранулоцитозе после использования «Анальгина» в Германии в период с 1990 по 2012 год. Проанализировано 161 случаев. У 2/3 пациентов агранулоцитоз возникал в течение 6 недель после непрерывного или однократного использования. У 30,5% – в течение 7 дней и в 18 случаях – сразу после одного или двух применений препарата. 38 случаев (23,6%) были смертельными.
Ученые констатировали в 2011 году, что использование «Анальгина» оправдано только в том случае, если парацетамол, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или опиоиды не дают нужного эффекта.
Если скорость введения «Анальгина» внутривенно слишком высока, существует риск от 0,1 до 1% развития анафилактического шока. Анафилаксия – опасное для жизни состояние, которое может возникнуть очень быстро, что приводит к смерти в 25% случаях.
В России, в начале 1980-х годов, Минздрав зарегистрировал 260 случаев шока, связанных с «Анальгином», из которых 205 возникли после инъекций, а 54 – после использования таблеток и суппозиториев. Около 35 человек погибло в результате анафилаксии.
Анальгин вызывает обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов и, таким образом, ухудшает свертываемость крови. Антикоагуляционный эффект «Анальгина» сопоставим с эффектом других болеутоляющих средств группы НПВП. При одновременно приеме с АСК анальгин может привести к сильным кровотечениям.
Как принимать и при каком давлении: дозировка «Анальгина
Можно ли пить «Анальгин» при повышенном артериальном давлении? Это лекарство используется для лечения умеренной и сильной боли, но не для понижения давления. Он может применяться как при острых, так и хронических болях. Поскольку анальгин обладает жаропонижающим эффектом, его применяют при высокой температуре, но только при условии, что другие препараты не работают. Метамизол не рекомендуется принимать при гипертонии, поскольку увеличивается риск развития неблагоприятных эффектов.
В отличие от большинства других неопиоидных анальгетиков, «Анальгин» оказывает спазмолитическое действие. Поэтому его можно использовать для снятия боли в желчных протоках или мочевых путях.
Метамизол доступен в виде капель, таблеток, суппозиториев, раствора для инъекций. Доза «Анальгина» зависит от существующих симптомов и всегда устанавливается лечащим врачом. При сильной лихорадке или хронической боли рекомендуются разовые дозы в 500 или 1000 миллиграммов.
В зависимости от способа введения эффект «Анальгина» начинается через 30-60 минут. Если метамизол принимается перорально с пищей, это может отсрочить наступление эффекта. Поднимать дозировку самостоятельно крайне не рекомендуется. Повышение дозировки препарата может привести к непредсказуемым последствиям. Поднять дозу при необходимости может только врач.
Аналоги «Анальгина»
Торговые наименования заменителей «Анальгина»:
- «Пенталгин»,
- «Андипал»,
- «Анальдим»,
- «Андифен».
Передозировка «Анальгина»
При высоких дозах «Анальгина» моча может окрашиваться в красный цвет из-за образования метаболитов метамизола. Обесцвечивание мочи исчезает после прекращения лечения.
Опасное падение АД вызывается прежде всего чрезмерно быстрой внутривенной инъекцией. Врач всегда должен быть осторожным и не вводить препарат слишком быстро. Если метамизол используется для лечения боли, требуется постоянно контролировать жизненно важные параметры. «Анальгин» способен привести к тяжелым состояниям, которые характеризуются снижением концентрации лейкоцитов.
Препарат рекомендуется принимать только ограниченное количество времени. Риски иногда перевешивают потенциальную пользу. Во многих странах «Анальгин» используется только при неэффективности других лекарств.
Взаимодействие и совместимость препаратов с «Анальгином»
Метамизол снижает концентрацию циклоспоринов в плазме. При применении циклоспоринов необходимо проводить постоянный мониторинг крови. Кроме того, «Анальгин» способен уменьшить эффект диуретических средств. Циметидин может уменьшать концентрацию «Анальгина» в плазме примерно на 70%.
Совет! Употреблять «Анальгин» при гипертонии крайне не рекомендуется, поскольку он может понизить эффективность антигипертензивных препаратов.
(Пока оценок нет)
Загрузка...