При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

«Фенигидин» – торговое наименование антигипертензивного препарата, который применяется в клинической практике для терапии гипертонии и сердечных аритмий. В статье мы разберем, что такое «Фенигидин», инструкция по применению, при каком давлении, как принимать.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации активное вещество «Фенигидина» обозначается кодом C08CA05. Международное непатентованное наименование: Nifedipine.

Состав

Фармакологически активные вещества:

  • Нифедипин.

1 таблетка содержит 10 мг действующего вещества. В лекарственном препарате содержатся вспомогательные вещества: сахар, крахмал, метилцеллюлоза и другие.

Форма выпуска

 «Фенигидин» от давления выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Впервые блокаторы кальциевых каналов (БКК) для снижения АД использовали в 1962 году. В 1970-х годах эта группа препаратов назначалась от стенокардии. Только в 1980 году их начали применять для терапии повышенного АД. С тех пор популярность БКК значительно возросла, так, в США, эти препараты наиболее часто применялись при лечении АГ до 1996 года.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

Снижение концентрации свободного кальция в клетках – одно из главных условий для снижения сосудистого тонуса мускулатуры и периферических сосудов, уменьшения значений АД. БКК неоднородны в плане химического состава и структуры, но не с точки зрения терапевтических и побочных реакций. Гипотензивный эффект классических БКК обусловлен сбалансированной блокадой кальциевых L-каналов (длительного действия).

По химической структуре, и связыванию с кальциевыми каналами препараты делят на 3 класса:

  • Дигидропиридины (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин),
  • Фенилкиламины (верапамил),
  • Бензотиазепины (дилтиазем).

БКК имеют ряд существенных недостатков:

  • Короткий период полураспада,
  • Неравномерная концентрация в плазме,
  • Отрицательный инотропный эффект на миокард,
  • Замедление проводимости в SA и AV узлах,
  • Низкая селективность к сердечной мышце,
  • Относительно частое возникновение некоторых побочных эффектов.

БКК ингибируют проникновение ионов кальция в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудистой стенки. Эти препараты назначают для лечения системной гипертензии. Еще БКК назначают при суправентрикулярной тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии (верапамил, дилтиазем) и стабильной стенокардии.

Верапамил и дилтиазем используются только у пациентов без дисфункции левого желудочка. В медицине почти всегда применяются лекарственные формы с контролируемым высвобождением. Нифедипин короткого действия назначается очень ограниченно.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

БКК вызывают долговременную дилатацию гладкой мускулатуры. Наиболее чувствительны к ним мышцы сосудов, прежде всего артерий, релаксация которых приводит к снижению сосудистого сопротивления. Дилатация также возникает в бронхах, ЖКТ и матке.

Синоатриальный и атриовентрикулярный узел зависят от кальция и сократительных механизмов. Блокада кальциевых каналов уменьшает проводимость миокарда и инотропность – уменьшается частота и сила сердечных сокращений. Воздействие на SA и AV-узлы подавляет суправентрикулярные тахиаритмии. Системная дилатация приводит к снижению АД и может привести к рефлекторному увеличению ЧСС, особенно при введении короткодействующего нифедипина.

БКК используются для лечения стенокардии, гипертонии и аритмий. Поскольку эти препараты значительно отличаются по физическим и химическим свойствам, их сродство к рецепторам-мишеням тоже отличается. Нифедипин считается наиболее небезопасным препаратом из класса БКК.

Клинические исследования

Лечение с использованием нифедипина и атенолола привело к значительному снижению общей смертности (на 11%). Снижения первичной конечной точки (нефатального ИМ и фатальной ИБС) не достигли статистической значимости. Практически все другие параметры указывали на то, что комбинация помогает улучшить качество жизни пациентов. Пациенты, которые принимали нифедипин + периндоприл имели более низкий риск смерти, инсульта, нефатального ИМ и фатальной ИБС.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

Исследование нидерландских ученых сравнило эффективность лечения с нифедипином и атенололом (в сочетании с диуретиком). Было зарегистрировано 22,576 пациентов в возрасте старше 50 лет с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Исследователи исключили пациентов, недавно перенесших ИМ, со стенокардией, сердечной недостаточностью NYHA IV и другими противопоказаниями. Средняя продолжительность наблюдения составила 2,7 года.

Через 2 года более 80% пациентов получали более двух препаратов в обеих группах, а 43% – дополнительное антигипертензивное лечение. Только 11,6% пациентов дополнительно использовали бета-блокаторы. У всех исследуемых в группе нифедипина отмечалось значительное снижение смертности при комбинации с другими препаратами. Стоит отметить, что нифедипин не снижает смертности в отдельности (монотерапия).

Показания к применению

Наиболее широко используемыми антиаритмическими препаратами являются верапамил и нифедипин. Врачи используют их при лечении суправентрикулярных аритмий. Также лекарства предотвращают негативное инотропное действие на мышцу камер сердца и, как следствие, дальнейшее ухудшение фракции выброса левого желудочка.

Нифедипин неблагоприятно действует на пациентов с острой ишемией миокарда и дисфункцией левого желудочка. Он увеличивает смертность при лечении нестабильной стенокардии. Не найдено и доказательств снижения смертности от нифедипина у пациентов после инфаркта миокарда (ИМ). По этой причине использование этого препарата у пациентов с острыми коронарными синдромами неуместно.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

Недавно был проведен метаанализ 22 исследований с участием 18000 пациентов, у которых был ИМ. На пациентах протестировали нифедипин (9400 пациентов), верапамил (3500 пациентов), дилтиазем (3100 пациентов) и лидофлазин (1800 пациентов). БКК не уменьшили коэффициент смертности или частоту рецидива ИМ. Однако стоит отметить, что нифедипин использовался в быстродействующей форме, и результаты не могут быть применены ко всей химической или гетерогенной группе БКК.

Согласно метаанализу пациентов, которые лечились от гипертонии и принимали нифедипин, у 60% был выше риск первого ИМ, чем у больных, принимающих бета-блокаторы или диуретики. В исследованиях использовали нифедипин короткого действия. Фурберг пришел к выводу, что дозированная форма нифедипина короткого действия, вводимая пациентам после ИМ в средних и более высоких дозах увеличивала общую смертность.

Нифедипин имеет сопоставимую с бета-блокаторами, нитратами длительного действия и триметазидином эффективность при лечении стабильных форм стенокардии.

Нифедипин, который давали между 3 и 15 днями после ИМ в исследовании MDPIT (всего 2466 пациентов), благоприятно влиял на выживаемость и частоту рецидивов ИМ, но только у пациентов без дисфункции левого желудочка или миокардиальной недостаточности. Препарат не оказывал положительного эффекта на пациентов дисфункцией ЛЖ. В некоторых случаях он даже усугублял прогноз болезни.

В норвежском исследовании участвовали пациенты после первого ИМ. Ученые оценивали эффект нифедипина с контролируемым высвобождением, который вводили между 36 и 96 часами после тромболизиса. Препарат снижал частоту сердечной смерти в течение 6 месяцев, однако результат оказался статистическим незначимым.

По мнению европейского и чешского общества кардиологии, нифедипин продолжительного действия можно использовать для лечения острых коронарных синдромов без подъема ST. Признается, что его допустимо использовать в дополнение к бета-адреноблокаторам и нитратам. Нифедипин считается подходящим вариантом лечения вазоспастической стенокардии. При ИМ с повышением ST-сегмента использовать его категорически запрещено.

Польза от лечения нифедипином (монотерапии) при различных сосудистых заболеваниях не доказана. Этот препарат эффективен в сочетании с другими лекарствами. Поэтому БКК обычно используются вместе с другими антигипертензивными средствами, в частности бета-блокаторами, дегидратирующими агентами (диуретиками) или ингибиторами АПФ.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

Главный недостаток нифедипина – увеличение частоты сердечных приступов и сердечной недостаточности по сравнению с другими препаратами, такими как бета-блокаторы и ингибиторы АПФ.

Противопоказания

Основное противопоказание к применению дигидропиридинов – гипотензия. В некоторых случаях не рекомендуется принимать нифедипин при миокардиальной недостаточности.

При применении дигидропиридинов часто развиваются отеки, рефлекторная тахикардия или гипотония из-за артериодилатации. Отеки могут быть эффективно устранены путем одновременного введения ингибитора АПФ, поскольку он вызывает венодилатацию. Эта комбинация сегодня рекомендуется при лечении гипертонии.

Какие существуют альтернативы нифедипину?

При лечении высокого кровяного давления существует несколько альтернатив, которые можно использовать вместо нифедипина. Пациент может принимать при гипертонии ИАПФ, тиазидные диуретики или бета-блокаторы.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

При выборе подходящего препарата врач оценит общее состояние пациента и его возрастные ограничения. В некоторых случаях первое предписанное лекарство пне подходит. Если нифедипин плохо переносится пациентом, требуется перейти на более безопасный препарат. Стоит учитывать, что для достижения целевого АД можно использовать и нефармакологические методы.

При небольшом увеличении АД рекомендуется изменить диету, увеличить количество физической активности, перестать потреблять соль, отказаться от курения и алкоголя. Иногда лекарственные препараты не требуется принимать. Перед применением любых лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Нифедипин преимущественно хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, но могут быть фатальными. К ним относятся перималеолярный отек и признаки падения артериального давления.

Головные боли, усталость, сердцебиение, покраснение лица возникают реже (в основном, частота этих побочных эффектов зависит от дозы). Желудочно-кишечные побочные действия (тошнота, рвота) тоже отмечаются в редких случаях.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Нифедипин в большинстве случаев назначается для терапии гипертонии. «Фенигидин» зачастую используют при гипертензивном кризе. После перорального введения эффект проявляется через 10 минут, максимум – 20-30 минут. Обычно его вводят в 3 суточных дозах. Противопоказанием к приему нифедипина является беременность. Лекарственный препарат при повышенном давлении рекомендуется принять с большим количеством жидкости.

Продолжительность действия нифедипина сама по себе очень короткая. Поэтому для лечения гипертонии выпускаются препараты с медленным высвобождением (лекарственные формы, которые действуют длительное время). Иногда используются другие длительно действующие БКК нифедипинового типа (амлодипин, лерканидипин, лацидипин). Перед их применением требуется ознакомиться с руководством по применению.

Цель состоит в том, чтобы принимать препараты только один раз в день, что облегчает соблюдение терапии. Поскольку кровяное давление обычно самое высокое с утра, лекарства принимаются в это время.

Аналоги

Торговые названия заменителей препарата:

  • «Адалат»,
  • «Коринфар»,
  • «Нифедикор»,
  • «Фармадипин».

Передозировка

При передозировке препарата требуется срочно вызвать скорую помощь. Самостоятельно вводить препараты или пытаться спасти пациента категорически не рекомендуется. Требуется дождаться профессиональной медицинской помощи. Больному рекомендуется дать активированный уголь, если с момента употребления таблетки не прошло больше 2 часов.

Врач должен ввести пациенту глюконат кальция в качестве антидота. Иногда лекарственная терапия не требуется.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лекарств, которые взаимодействуют с ферментной системой цитохрома P450 3A4, влияет на концентрацию препарата в плазме. К увеличению плазменной концентрации нифедипина (из-за снижения активности цитохрома Р-450), может привести взаимодействие с некоторыми антибиотиками (эритромицин), циметидином (увеличение плазменной концентрации до 50%), имидазолом, противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол) и флавоноидами, содержащимися в грейпфрутовом соке.

Индукторы ферментов (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин) снижают плазменную концентрацию нифедипина.

При каком давлении принимается и механизм действия «Фенигидина», инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания и показания

Небольшое повышение концентрации метопролола было описано при одновременном введении с нифедипином. В общей практике сочетание препарата с бета-блокаторами является очень распространенной и полезной комбинацией.

Важно! Короткодействующий нифедипин может принести пациентам больше вреда, нежели пользы. Перед применением лекарства требуется проконсультироваться с врачом и оценить всевозможные риски.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Экспертный журнал о заболеваниях и лечение спины (позвоночника), нервная система человека