Механизм действия Зокардиса в инструкции по применению, показания к использованию, противопоказания

Зокардис – торговое наименование лекарственного средства, которое используется в кардиологии для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В статье мы разберем, как действует зокардис, инструкция по применению и побочные действия.

Механизм действия Зокардиса в инструкции по применению, показания к использованию, противопоказания

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации зокардис обозначается кодом С09АА15. Международное непатентованное наименование: Zofenopril.

Состав

Действующее вещество зокардиса:

  • Зофеноприла кальций.

В препарате также присутствуют вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лекарственный препарат «Зокардис» выпускается в форме таблеток по 7,5 и 30 мг активного вещества.

Описание механизма действия медикамента

Как и в случае других ингибиторов АПФ, зофеноприл является неактивным предшественником (пролекарством) фармакологически активного лекарства – зофеноприлата. В своей структуре зофеноприлат связан с каптоприлом. Подобно каптоприлу имеет свободную сульфгидрильную группу. Способ действия зофеноприла аналогичен фармакодинамике ИАПФ: активное вещество блокирует ангиотензинпревращающий фермент. Это приводит к ингибированию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Механизм действия Зокардиса в инструкции по применению, показания к использованию, противопоказания

После приема внутрь зофеноприл быстро и хорошо всасывается и почти полностью превращается в зофеноприлат. Активный ингредиент достигает максимального уровня в плазме всего за 1,5 часа. Биодоступность зофеноприла составляет около 70%. Препарат метаболизируется различными путями. Период полувыведения из плазмы составляет 5,5 часа, что меньше, чем у большинства других ИАПФ. По данным производителя, активность АПФ в плазме по-прежнему примерно вдвое сокращается на 24 часа после обычной дозы зофеноприла (30 мг).

Большая часть активного ингредиента выделяется с мочой (76%). Стул содержит 16% дозы. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) экскреция значительно замедляется.

Показания к применению

Около 1500 человек участвовали в исследованиях, в которых зофеноприл был протестирован с плацебо и другими антигипертензивными средствами. В шестинедельном исследовании субъекты с легкой и умеренной гипертонией получали плацебо или зофеноприл в суточной дозе 7,5, 15, 30 или 60 мг. В каждой из пяти групп находилось около 40 человек. С помощью амбулаторного 24-часового измерения АД было показано значительное снижение давления.

В 12-недельном двойном слепом сравнительном исследовании с атенололом зофеноприл в дозе от 30 до 60 мг/день был почти таким же эффективным. Диастолическое АД уменьшилось на 12,6 мм рт.ст. в конце исследования. Диастолический показатель уменьшился на 13,9 мм рт.ст. при приеме атенолола. Также было проведено еще одно исследование.

У 303 пациентов в возрасте до 75 лет амлодипин в дозе от 5 до 10 мг/сут уменьшал АД значительно сильнее, чем зофеноприл (от 30 до 60 мг/сут). Пациенты, которые не реагировали на лечение зофеноприлом в течение 4 недель, хорошо реагировали на амлодипин. Зофеноприл также сравнивался с эналаприлом. 323 человека с начальным диастолическим артериальным давлением от 95 до 115 мм рт.ст. ежедневно получали от 20 до 40 мг эналаприла или от 30 до 60 мг зофеноприла. Два ингибитора АПФ в одинаковой степени уменьшили давление.

Механизм действия Зокардиса в инструкции по применению, показания к использованию, противопоказания

Зофеноприл был испытан в двух больших двойных слепых исследованиях у пациентов с острым инфарктом миокарда. В первом исследовании в течение 24 часов после первых симптомов острого инфаркта было зарегистрировано 1556 субъектов. Исследование было ограничено людьми, которые не подвергались тромболизису. Они получали плацебо в течение около шести недель или зофеноприл (в начале 7,5 мг с постепенным увеличением до 2 раз 30 мг/сут). Зофеноприл не уменьшал статистически значимо смертность от сосудистых заболеваний Учитывая смертность отдельно, никакого существенного эффекта не наблюдалось через 6 недель и через 1 год после инфаркта.

В более позднем исследовании SMILE-2 лизиноприл сравнивался с зофеноприлом (титрованием до 60 мг/сут) у 1024 людей с острым миокардиальным инфарктом. Терапию одним или комбинированным препаратом начинали в течение 12 часов после тромболизиса и продолжали в течение 6 недель. Первичной конечной точкой этого исследования было появление тяжелой гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.). Эта конечная точка проявлялась на 10,9% с помощью зофеноприла незначительно реже, чем с лизиноприлом (11,7%).

Противопоказания

Препарат не рекомендуется принимать при беременности и выраженной почечной недостаточности. Грудное вскармливание (период лактации) также является абсолютным противопоказанием к применению зокардиса.

Побочные действия

Зофеноприл имеет в основном те же побочные эффекты, что и другие ИАПФ. У пациентов возникают кашель (в одном исследовании у 10%), головокружение, желудочно-кишечный дискомфорт и головная боль.

Важно! Перед применением любых препаратов требуется консультация специалиста. Самостоятельно назначать и приобретать препараты не рекомендуется.

Гипотония может возникать у пациентов с гиповолемией и при комбинации с диуретиками. При определенных обстоятельствах (особенно при стенозе почечной артерии) функция почек ухудшается. Также существует вероятность возникновения гиперкалиемии и ангионевротического отека.

Механизм действия Зокардиса в инструкции по применению, показания к использованию, противопоказания

Как принимать и при каком давлении: дозировка зокардиса

Многие пациенты спрашивают: при каком артериальном давлении принимать зокардис. Зофеноприл продается в виде таблеток 30 и 60 мг. Также доступны 7,5 мг таблетки, которые желательно принимать в первые 4 дня после сердечного приступа. При гипертензии рекомендуется принимать 30 мг один раз в день.

В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина чуть ниже 30 мл/мин) и легкой и умеренной печеночной недостаточности доза должна быть уменьшена вдвое. Дозировка при остром инфаркте составляет 2 раза по 7,5 мг в первые два дня, 2 раза 15 мг в течение следующих 2 дней, а затем дважды 30 мг в день.

Если кровяное давление падает, доза должна быть снова уменьшена. Терапию необходимо продолжать в течение 6 недель. Во время беременности ИАПФ противопоказаны из-за опасностей для ребенка. Лечение таблеткой 30 мг ежедневно требует значительных расходов. Однако такое же лечение доступно за полцены, если используется половина таблетки 60 мг.

Меры предосторожности

Целесообразно не начинать лечение, если пациент страдает от дегидратации из-за использования мочегонного средства. РААС стимулируется терапией диуретиками. При снижении объема риск сокращения функции почек больше, например, в случае стеноза артерии. Поэтому целесообразно измерять уровень креатинина в сыворотке до и через 1 неделю после начала введения ИАПФ. Если он встречается первоначально при использовании ИАПФ, необходимо провести дальнейшие обследования.

Также всем пациентам требуется ограничить потребление соли (до 3-5 граммов в день). Под воздействием ИАПФ АД будет в большей степени зависеть от объема крови пациента. Именно во время терапии ИАПФ эффект воздействия соли на кровяное давление является не очень благоприятным. Было отмечено, что процент пациентов, которые принимают ИАПФ, достигает целевого значения АД при добавлении диуретика в лечение гипертензивной болезни.

Комбинация диуретик (гидрохлортиазид) + ИАПФ (зофеноприл) – наиболее эффективна, согласно недавним крупным исследованиям. Перед комбинированием сильных антигипертензивных веществ требуется посоветоваться с врачом, а также оценить потенциальные риски.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей препарата:

  • Аккупро,
  • Квинафар,
  • Амприл,
  • Кардиприл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Как и в случае с другими антигипертензивными средствами, антигипертензивный эффект может быть уменьшен нестероидными противовоспалительными препаратами. Из-за риска гиперкалиемии не рекомендуется использовать калийсберегающие диуретики или калиевую соль во время терапии.

Лекарственное средство оказывает гипотензивный эффект, но не очень хорошо изучено, в отличие от аналогичных препаратов. Ингибиторы АПФ улучшают прогноз после сердечного приступа. Независимо от того, действительно ли зофеноприл имеет важное преимущество перед лизиноприлом, его не рекомендуется применять в качестве первой линии. Однако любое новое вещество также приносит с собой риск неожиданного побочного действия.

Механизм действия Зокардиса в инструкции по применению, показания к использованию, противопоказания

Совет! Не рекомендуется принимать лекарственный препарат без рецепта лечащего врача. Необдуманное использование медикаментов может привести к побочным действиям различной тяжести или необратимым последствиям для здоровья.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Экспертный журнал о заболеваниях и лечение спины (позвоночника), нервная система человека