Механизм действия «Спазмалгона»: повышает или понижает артериальное давление, показания, противопоказания

«Спазмалгон» – устаревший комбинированный лекарственный препарат, который применяется в клинической практике для купирования острого болевого синдрома. В статье мы разберем, как действует «Спазмалгон», повышает или понижает давление.

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Спазмалгон» обозначается кодом A03DA02. Международное непатентованное наименование: Metamizole sodium + Pitofenone + Fenpiverinium bromide.

Состав «Спазмалгона»

Действующие вещества:

• Метамизол натрия,
• Питофенона гидрохлорид,
• Фенпивериния бромид.

В лекарственном препарате также содержатся вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат «Спазмалгон» выпускается в форме таблеток. В 1 блистере содержится 10 перорально употребляемых таблеток.

Фармакодинамика и фармакокинетика «Спазмалгона»

Метамизол натрия – одним из нестероидных антипиретических анальгетиков из группы неопиоидных. Он обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противоспазматическим действием.

Механизм действия метамизола не изучен полностью. И само вещество, и его метаболиты (4-N-метиламиноанпирины) связываются со специфическими рецепторами в центральной нервной системе (спинном и головном мозге) и в других тканях организма и препятствуют высвобождению простагландинов. Простагландины – это вещества, которые участвуют в реализации болевого ощущения. Эффект метамизола и его основного метаболита аналогичны действию нестероидных противовоспалительных препаратов.

Боль – это часть жизненно важной системой защиты и предупреждения организма человека. В случае травм концентрация определенных мессенджеров (простагландинов) в тканях увеличивается. Когда они связываются со своими местами стыковки (рецепторами), нервная система направляет сигналы в мозг. Сигналы обрабатываются там, поэтому человек ощущает боль.

Метамизол превращается в активную форму в организме и ингибирует продукцию конкретных простагландинов, главным образом в головном и спинном мозге. Это предотвращает образование и восприятие боли. Антипиретический эффект метамизола обусловлен влиянием на центр регуляции температуры в головном мозге.

Спазмолитический эффект, вероятно, связан с ингибированием передачи стимулов в гладких мышцах (желудочно-кишечном тракте, мочевых путях, матке).

При приеме внутрь (перорально) «Спазмалгон» попадает в кишечник. Полученное в результате активное соединение затем полностью всасывается в кровь. Максимальный эффект развивается примерно через полтора часа. В печени вещество метаболизируется и, наконец, выводится через почки.

Показания к применению

Из-за возможных неблагоприятных эффектов «Спазмалгон» сегодня редко назначается. Однако препарат оказывает выраженные жаропонижающие и анальгетические эффекты, поэтому по-прежнему пользуется популярностью в больницах. «Спазмалгон» не должен применяться для лечения артериальной или внутричерепной гипертонии. Этот препарат помогает понизить интенсивность болевых ощущений и избавляет от боли в голове.

«Спазмалгон» используется при тяжелой или очень сильной боли, например, после операции или травмы. В редких случаях его назначают при раковых заболеваниях. Еще препарат может быть эффективен при высокой температуре, которая не реагирует на другие лекарства.

«Спазмалгон» часто используется в качестве последней линии терапии. Пациенты должны использовать этот лекарственный препарат только в том случае, если другие медикаментозные средства не дают необходимого результата. «Спазмалгон» нельзя применять для понижения АД. Уменьшать АД при гипертонии нужно под руководством врача.

Противопоказания к употреблению «Спазмалгона»

У астматиков прием «Спазмалгона» способен вызвать приступы астмы. Пациентам с астмой категорически запрещено принимать его. То же самое относится к людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или нарушениями функции костного мозга.

Следует избегать использования «Спазмалгона» во время беременности и грудного вскармливания, поскольку до сих пор было проведено ограниченное количество исследований. Вместо этого следует использовать более эффективные альтернативы – парацетамол или ибупрофен.

Младенцы в возрасте до 3 месяцев или весом менее пяти килограммов не должны получать «Спазмалгон», поскольку он может представлять угрозу жизни.

Ограничения на использование «Спазмалгона» у детей дифференцируются производителями в зависимости от лекарственных форм. Оно привязывается не только к возрасту, но и к массе тела. Поэтому всегда стоит обращать внимание на специальные предупреждения для каждого препарата.

Необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• Метамизол в виде таблеток не одобрен для использования детьми в возрасте до десяти лет,
• В виде суппозиториев препарат в количестве 300 миллиграммов может применяться подростками в возрасте от 15 лет,
• Использование капель или инъекций с метамизолом запрещается у новорожденных и детей в возрасте до трех месяцев или менее пяти килограммов веса тела, поскольку переносимость действующего вещества в этой возрастной группе недостаточно изучена. Если ребенок, которого нужно лечить, старше трех месяцев, инъекция может быть произведена исключительно в мышечную ткань.

«Спазмалгон» нельзя использовать при:

• Гиперчувствительности к активному веществу и аналогичным веществам из химической группы пиразолонов или пиразолидинов,
• Заболеваниях гемопоэтической системы,
• Непереносимости других анальгетиков (неопиоидных, нестероидных или других),
• Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития анемии путем разрушения клеток крови),
• Острой печеночной порфирии.

Относительные противопоказания к применению:

• Дисфункция почек и печени,
• Высокая температура тела (лихорадка),
• Сильное сужение коронарных артерий, сосудов головного мозга,
• Инфаркт миокарда,
• Множественные травмы.

Пожилым пациентам требуется принимать меньшие дозы «Спазмалгона», чтобы снизить риск развития агранулоцитоза. Повышение дозы может способствовать развитию агранулоцитоза и летального исхода. Поднимать дозировку может только врач.

Побочные действия

Некоторые эксперты говорят, что у 1 из 2000 человек развивается агранулоцитоз. Другие ученые считают, что агранулоцитоз развивается у 1 на каждые 1 500 000 человек.

Однако метамизол обладает определенными преимуществами по сравнению с другими обезболивающими средствами. Препарат не оказывает антикоагулянтного эффекта, что может быть особенно важно для пациентов с гемофилией. С другой стороны, метамизол не повреждает слизистую оболочку желудка и не нарушает функции почек, как в случае со многими другими анальгетиками.

«Спазмалгон» обычно хорошо переносится и помогает избавиться от боли. Возможные побочные эффекты «Спазмалгона» включают аллергические кожные реакции и гипотонию. Возможными признаками являются внезапная лихорадка, воспалительные изменения слизистой оболочки и боль в горле. Если какой-либо из этих симптомов проявляется, следует немедленно прекратить использование препарата.

Необычные побочные действия «Спазмалгона»:

• Аллергическая сыпь,
• Низкое кровяное давление.

Редкие побочные эффекты:

• Сыпь,
• Пониженное содержание лейкоцитов.

Очень редкие побочные эффекты:

• Астма,
• Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла),
• Сосудистый шок,
• Отсутствие гранулоцитов,
• Тромбоцитопения,
• Дисфункция почек,
• Белок в моче,
• Анурия,
• Воспаление кровеносного сосуда (васкулиты), Психические расстройства (тревога, возбуждение, бред, депрессия, апатия).

Иногда могут возникать особенно тяжелые формы кожных реакций, такие как токсический эпидермальный некролиз. Эта реакция является серьезным и опасным для жизни состоянием.

Агранулоцитоз и дефицит тромбоцитов могут возникать при использовании метамизола, поэтому опасное для жизни расстройство крови может потребовать регулярной медицинской помощи. Если у пациента развивается лихорадка после применения препарата или подкожное кровотечение, лечение следует немедленно прекратить.

Инъекции могут в некоторых случаях вызывать боль и локальные реакции. Кроме того, инъекция в вену может в редких случаях приводить к резкому снижению АД.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Многие пациенты спрашивают, как выглядит инструкция по применению, при каком давлении и как часто нужно принимать препарат? Стандартная доза «Спазмалгона» (перорального принимаемого) составляет приблизительно от 0,5 до 1 грамма метамизола в день (2-3 таблетки).

При необходимости дозу допускается увеличить до четырех граммов в день. У детей и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью доза должна быть уменьшена.

Важно! Препарат не рекомендуется давать при повышенном давлении. «Спазмалгон» не предназначен для терапии гипертонической болезни.

Аналоги

Торговые названия заменителей «Спазмалгона»:

• «Баралгетас»,
• «Реалгин»,
• «Спазмоблок»,
• «Спазган»,
• «Реналган».

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метамизол снижает концентрацию циклоспорина в крови и, следовательно, его эффективность, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном приеме обоих препаратов. Циклоспорин используется при аутоиммунных заболеваниях и трансплантациях органов для подавления иммунной системы.

При одновременном применении метамизола и хлорпромазина может снизиться температура тела.

Известно, что пиразолоны, химически связанные с метамизолом, взаимодействуют с пероральными противодиабетическими препаратами, каптоприлом (блокаторами кальциевых каналов для снижения артериального давления), литием, метотрексатом (цитостатическими агентами) и триамтереном (диуретиками). «Спазмалгон» снижает эффективность большинства антигипертензивных препаратов.

Меры предосторожности

Рекомендуется регулярно контролировать картину крови во время лечения препаратом, чтобы исключить агранулоцитоз. Если после использования лекарства возникает лихорадка или подкожное кровотечение, требуется вызвать скорую помощь.

Препарат не подходит для людей с аллергией или низким кровяным давлением.

При высоких дозах есть риск замедления психомоторных реакций, что может стать причиной дорожно-транспортного происшествия. Это особенно актуально в сочетании с алкоголем.

Совет! Иногда лекарственные вещества вызывают анафилактический шок. Если вы заметили признаки аллергической реакции, немедленно сообщите об этом вашему врачу.