Механизм действия сартанов при артериальной гипертензии, почему они часто становятся выбором врачей для лечения патологии, возможные побочные эффекты

Сартаны – это лекарственные препараты, которые работают посредством блокирования рецепторов к ангиотензину ІІ, тем самым снижая артериальное давление. Для данных медикаментов характерна хорошая переносимость пациентами и высокая эффективность в лечении гипертонии. Обычно сартаны назначаются гипертоникам и пациентам с недостаточностью функции сердца. Иногда данная группа лекарств применяется как дополнение к основному лечению при нарушении функций почек.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Сартаны – еще одно название группы препаратов-блокаторов рецепторов к ангиотензину ІІ. Это относительно новая группа лекарств, которая была открыта благодаря тщательному исследованию процессов протекания и лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

При падении уровня кровяного давления в организме человека синтезируется вещество под названием ренин. В результате цепочки определенных процессов оно преобразуется в ангиотензин ІІ. В результате связывания этого соединения с рецепторами возникает резкий скачок давления.

Работа сартанов для лечения гипертонии основывается на том, чтобы блокировать взаимодействие рецепторов и ангиотензина ІІ. К тому же благодаря данным препаратам прекращается связь этого вещества с ферментами химаз, активность которых повышает риски развития гипертонии. Получается, что сартаны имеют большой спектр действия.

Сартаны при артериальной гипертензии – это доступные по цене лекарства. У людей, склонных к гипертензии, они становятся неотъемлемым спутником стабильной жизнедеятельности, улучшая самочувствие и продлевая сроки жизни. Действующие вещества способны корректировать показатели в течение всего дня, помогают предотвратить приступы гипертонии и отлично работают как средство профилактики тяжелых степеней заболевания.

Несмотря на относительно недавнее применение в медицине сартаны успели заслужить доверие медиков и пациентов. К неоспоримым преимуществам препаратов относится:

• хорошая переносимость организмом,
• минимальное количество побочных действий при четком следовании указаниям доктора,
• эффективность,
• низкие риски падения давления,
• накопительный эффект – максимальный результат отмечается с четвертых суток от момента начала терапии.

Механизм действия

При снижении показателей давления, нехватке кислорода органам и тканям в почках человека производится вещество ренин. Оно провоцирует превращение неактивного ангиотензиногена в ангиотензин І. В свою очередь, ангиотензин І под влиянием фермента трансформируется в ангиотензин ІІ. Сартаны при лечении помогают блокировать именно эту реакцию.

Ангиотензин ІІ – очень активное вещество. Оно связывается с рецепторами и провоцирует резкое и стойкое повышение артериального давления. Получается, что именно рецепторы к ангиотензину ІІ должны стать целью терапевтического влияния для нормализации повышенного АД. Сартаны влияют как раз на них, тем самым предупреждая скачки давления и приступы гипертонии.

Влияние на сердце, почки

Врач перед назначением обязательно оценит возможности влияния лекарств на работу сердца и почек.

Влияние на сердце

При снижении уровня артериального давления посредством использования сартанов у пациентов не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений. Особенно хорошие результаты дает блокада действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в сердечной мышце и сосудистых стенках. Это позволяет предупредить гипертрофию сердца и сосудов. Сартаны помогают уменьшить проявления атеросклероза сосудов сердца.

Иногда побочными действиями после приема таблеток становятся головные боли и головокружения.

Влияние на почки

У людей с сахарным диабетом и поражением почек при назначении сартанов состояние значительно улучшается.

Подконтрольной препаратам патологией является протеинурия. При развитии этого нарушения увеличивается концентрация белка в моче, а у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом повышается риск развития острой недостаточности почек.

Сартаны способствуют снижению концентрации белка в моче, предотвращая резкое нарушение функционирования почек. Это способствует и снижению уровня АД.

Опаснее всего поражает почки при гипертонической болезни увеличение клубочковой фильтрации. Это провоцирует дисфункцию органа. Сартаны постепенно уменьшают фильтрацию, не давая патологиям активно развиваться.

При двустороннем сужении артерии почки сартаны потребуется отменить, чтобы не вызвать почечную недостаточность.

Классификация

Сартаны принято классифицировать на несколько групп в соответствии с составом и влиянием на организм. По наличию активного метаболита в препарате сартаны делятся на:

• действующие вещества,
• пролекарства.

В соответствии с химическим составом препараты классифицируются на 4 разновидности:

1. Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Кандесартан.
2. Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
3. Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
4. Нециклические соединения: Валсартан.

В современной медицине существует множество лекарственных препаратов данной группы. Их можно купить и без рецепта врача:

• Лозартан,
• Телмисартан,
• Валсартан,
• Эпросартан.

Дополнительно врачи могут выписывать готовые комбинации сартанов с диуретиками, антагонистами кальция, антагонистами секреции ренина.

Показания к применению

В соответствии с составом и принципом действия сартаны назначают при развитии следующих заболеваний:

1. Артериальная гипертония, особенно когда болезнь сопровождается гипертрофией левого желудочка. Сартаны оказывают хорошее гипотензивное действие благодаря влиянию на патогенетические процессы в организме пациента. Но важно учесть, что ожидаемого эффекта получится достигнуть только спустя 2 – 3 недели с момента каждодневного приема таблеток. Эффективность сохраняется в течение всего срока использования лекарства.
2. Сердечная недостаточность хронической формы. В соответствии с анатомией работы сердца и сосудов все нарушения их функций, работы нейрогуморальных систем в итоге провоцируют ситуацию, когда сердце перестает справляться с возложенными на него задачами. Миокард просто изнашивается. Чтобы предотвратить патологические состояния еще на первых этапах заболевания применяются сартаны. В ходе медицинских исследований было установлено, что эти препараты эффективно противостоят развитию хронической недостаточности сердца, минимизируют риски инсультов и инфарктов.
3. Нефропатия. Использование сартанов у людей с почечными заболеваниями обосновано тем, что патологии этого органа часто становятся главной причиной гипертонической болезни или развиваются уже под влиянием высокого давления.
4. Болезни сердца и сосудов у людей с сахарным диабетом 2 типа. Терапия данными препаратами помогает диабетикам улучшить процессы утилизации глюкозы тканями организма. Это происходит благодаря уменьшению степени резистентности инсулина. Такое свойство сартанов снижает концентрацию глюкозы в крови.
5. Болезни сердца и сосудов у людей с нарушенным жировым обменом. Сартаны способствуют нормализации патологического содержания холестерина в крови, восстанавливают баланс в случае его нарушения между холестерином в липопротеинах очень низкой и низкой плотности. Нужно отметить, что «плохой», ненужный организму и вредный холестерин содержится как раз в липопротеинах с низкой и очень низкой плотностью, а «хороший», нужный – в липопоротеинах с высокой плотностью.

Дополнительные эффекты

Если сравнивать воздействие на организм основных групп препаратов для снижения артериального давления и сартанов, то последние имеют явные преимущества. К ним относится:

• Хорошая переносимость организмом, потому что не происходит влияния на обмен брадикинина. В связи с этим в качестве побочных действий никогда не возникает сухой мучительный кашель и отек Квинке.
• Продолжительное действие, стабильное снижение и удержание на нормальном уровне АД.
• Замедление не только основных действий ангиотензина ІІ, но и дополнительных.
• Отсутствие негативного влияния на концентрацию мочевой кислоты, холестерина и сахара в крови.
• Уменьшение риска летального исхода, связанного с инфарктом миокарда.
• Получение клетками головного мозга дополнительной защиты, нормализация способности к умственной работе и памяти у людей в преклонном возрасте.
• Улучшение потенции.
• Укрепление стенок аорты в случае аневризмы у людей с синдромом Марфана.
• Улучшение обмена жиров и углеводов.
• Нормализация обмена веществ у людей с ожирением.

Сартанами часто заменяют ингибиторы АПФ при недостаточной эффективности или непереносимости последних.

Противопоказания

Под термином «сартаны» подразумевается обширная группа препаратов, каждый из которых характеризуется своими особенностями, в том числе и побочными эффектами. Врач при назначении лекарства из данной группы учитывает анамнез пациента, иначе возможно возникновение осложнений и побочных действий. Общие запреты применения сартанов:

• установленная ранее аллергия на компоненты лекарственного средства,
• случаи падения показателей давления,
• повышенное содержание калия в организме,
• большая потеря жидкости или обезвоживание,
• окклюзия артерий почек,
• беременность и лактация,
• возраст младше 18 лет.

Побочные явления при приеме

При несоблюдении рекомендаций или нарушении противопоказаний лечения сартанами развиваются следующие побочные реакции:

• гипотензия,
• тошнота и слабость,
• головокружение,
• проблемы со сном,
• головные боли,
• боли в животе,
• патологическое изменение температуры тела,
• мышечная и суставная боль.

Причины возникновения побочных действий препаратов – это обычно неправильный прием или нарушение дозировки. Перечисленные симптомы должны стать поводом обращения к врачу для пересмотра дозы или замены лекарства. Если потребуется, врач подберет аналог, который уместен в сложившейся ситуации.

Комбинированные с диуретиками

При одновременном лечении сартанами и тиазидными диуретиками увеличивается эффективность последних. При этом первые способствуют уменьшению потери калия организмом, которую обычно провоцируют вторые.

Самая частая и эффективная комбинация в одном препарата сартана и диуретика – это препараты с 12,5 мг гидрохлортиазида. К таким лекарствам относятся:

• Вазар Н,
• Лориста,
• Микардис плюс,
• Гизаар Форте.

Сартаны хорошо дополняют блокаторы кальциевых каналов. Встречаются даже лекарства с тремя компонентами, содержащие валсартан, амлодипин и гидрохлортиазид.

Препараты последнего поколения

По мере развития медицинской науки происходит совершенствование структур лекарственных препаратов. Сартаны было в итоге предложено делить на 2 поколения:

• 1 поколение – могут блокировать только рецепторы ангиотензина ІІ (Лозартан и др.),
• 2 поколение – помимо блокирования ангиотензина ІІ, блокируют также и рецепторное звено его активации, то есть характеризуются двойным механизмом. К этой группе пока относится только телмисартан (содержится в препаратах Микрадис, Хипотел).

Интересной особенностью стала химическая структура сартана последнего поколения. Он был получен из первого сартана – лозартана. В итоге молекула телмисартана схожа с препаратами, которые используются для терапии диабета 2 типа.

По активности телмисартан заметно превосходит лозартан, он сильнее влияет на факторы риска атеросклероза, гипертонии и сахарного диабета:

• снижает сахар в крови,
• увеличивает реактивность тканей по отношению к инсулину,
• снижает концентрацию холестерина и триглицеридов.

Телмисартан не нуждается в преобразовании в активное соединение – это дает возможность его назначения при патологиях печени. Вещество активнее проникает в ткани, продолжительность его воздействия максимальная среди всех сартанов, а однократного приема в сутки хватает для контроля давления. Телмисартан позволяет предотвратить скачок высокого давления с утра, в связи с чем снижаются риски развития инсультов, инфарктов у больных, лечение которых проводится Хипотелом или Микардисом.

Телмисартан меньше других выводится через почки – не больше 1%. Из-за этого нарушение функций почек не влияет на фармакокинетику лекарства, что делает возможным применение телмисартана при гемодиализе.

Могут ли спровоцировать рак

Чтобы установить связь влияния регулярного лечения сартанами и развития онкологии, было проведено большое количество медицинских научных исследований. Результаты свидетельствуют о том, что у людей, которые проходят постоянную терапию сартанами, риск развития злокачественной опухоли увеличивается в сравнении с теми, кто проходил лечение другими лекарствами.

Несмотря на сделанный учеными вывод, врачи до сих пор точно не уверены, действительно ли сартаны могут спровоцировать онкологическое заболевание. В медицине нет полных данных о том, как то или иное лекарство причастно к возникновению рака, поэтому нельзя утверждать, что сартаны точно вызывают болезнь.

Сегодня исследования по данному вопросу продолжаются, а мнения научных сотрудников по этому поводу могут быть совершенно противоположными.

Итак, процесс терапии сартанами требуется организовывать с учетом указаний врача. Запрещено принимать препараты при беременности и кормлении ребенка грудью. Сартаны противопоказаны и детям. Людям пожилого возраста доза подбирается индивидуально с учетом особенностей их организма, обычно данные препараты используются в комбинации с другими лекарствами.

Сартаны являются эффективными средствами, помогающими контролировать высокое артериальное давление, предотвращать приступы гипертонии. Побочных реакций при соблюдении правил применение почти не возникает. Для достижения положительного эффекта требуется внимательно относиться к назначениям врача, обращать внимание не противопоказания и нюансы применения, сообщать о динамике лечения.