Механизм действия «Пенталгина», повышает или понижает артериальное давление, клиническая эффективность, показания, противопоказания

«Пенталгин» – торговое наименование комбинированного препарата, который используется в медицине для устранения боли и лихорадки. В статье мы разберем, как действует «Пенталгин», повышает или понижает давление.

Механизм действия «Пенталгина», повышает или понижает артериальное давление, клиническая эффективность, показания, противопоказания

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Пенталгин» обозначается кодом N02BE71. Международное непатентованное наименование: Paracetamol + Naproxen + Caffeine + Drotaverin + Feniramin.

Состав

Действующие вещества «Пенталгина»,

  • Парацетамол,
  • Кофеин,
  • Напроксен,
  • Фенирамин,
  • Дротаверин.

В препарате также содержатся вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Комбинированный препарат «Пенталгин» выпускается в виде таблеток по 2, 4, 10 или 12 штук в упаковке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Обезболивающий эффект парацетамола связан с действием на циклооксигеназу, фермент, участвующий в воспалительных реакциях и развитии боли. Циклооксигеназы вовлечены формирование боли и медиаторов воспаления из группы простагландинов. Ингибирование циклооксигеназы объясняет анальгетическое действие парацетамола, но не повсеместное отсутствие противовоспалительной эффективности и желудочно-кишечных побочных реакций.

Другим возможным объяснением было открытие новой циклооксигеназы. Использовались изоферменты ЦОГ-3, особенно встречающиеся в коре головного мозга. Однако этот тезис был отклонен несколькими годами позже, поскольку ЦОГ-3 на самом деле является просто еще одним вариантом сплайсинга ЦОГ-1 и недостаточно выражен для получения биологического эффекта.

Согласно недавним исследованиям, слабодействующий эффект на изофермент циклооксигеназы ЦОГ-1 и сильный на ЦОГ-2 in vivo должен отвечать за эффекты парацетамола. Это согласуется с его слабым воздействием на тромбоциты.

Механизм действия «Пенталгина», повышает или понижает артериальное давление, клиническая эффективность, показания, противопоказания

Дальнейшие экспериментальные данные свидетельствуют о том, что парацетамол активирует серотонинергические механизмы, препятствующие передаче боли. Серотониновые рецепторы 3 типа (5-НТ3) играют важную роль в подавлении боли. Анальгезирующий эффект объясняется проекцией серотонинергических нейронов вплоть до спинного мозга. Эта гипотеза о механизме ацетаминофена показывает аналогию с действием опиоидов, таких как морфин.

Было установлено, что взаимодействие парацетамола с эндогенной каннабиноидной системой может отвечать за обезболивающий эффект, слабый эйфорический, расслабляющий и успокаивающий эффект. Взаимодействие парацетамола с эндоканнабиноидной системой удалось продемонстрировать in vivo. N-арахидоноилфеноламин (метаболит парацетамола), который образуется, в частности, в головном мозге, оказывает противоопухолевое и обезболивающее действие через косвенное воздействие на каннабиноидные рецепторы.

N-арахидоноилфеноламин взаимодействует с ванилоидным рецептором TRPV1, который содержится во многих действующих в качестве ноцицепторов свободных нервных окончаний, а также участвует в регуляции температуры тела. Метаболит парацетамола ингибирует обратный захват анандамида и, таким образом, приводит к увеличению концентрации этого эндогенного каннабиноида.

Механизм действия «Пенталгина», повышает или понижает артериальное давление, клиническая эффективность, показания, противопоказания

Максимальная эффективная концентрация парацетамола достигается через 30-60 минут после перорального введения. При ректальном применении пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-4 часа. Период полураспада в плазме составляет от 1 до 4 часов. У недоношенных младенцев он значительно дольше.

Разложение парацетамола происходит в основном в печени. Метаболиты выводятся через почки.

Токсическое действие препарата может быть связано с образованием токсичных метаболитов, в частности, N- ацетил-п-бензохинонимина. Обычно метаболит быстро расщепляется и полученный продукт выводится через почки. Однако глутатион доступен лишь в ограниченной степени в печени, и его репликация не может быть достаточно увеличена. Поэтому при острой передозировке парацетамола содержание глутатиона истощается.

Метаболит реагирует со структурными и функциональными белками в клетках печени, которые могут привести к некрозу гепатоцитов и клинической печеночной недостаточности. Хроническое злоупотребление алкоголем и ферментными индукторами усиливает метаболизм парацетамола через ферментную систему цитохрома Р450. В результате токсичность вещества значительно усиливается.

Альтернативный путь деградации парацетамола с участием цитохрома P450 изоферментов CYP2A6 и CYP2В1 приводит к образованию 3-гидроксипарацетамола. Этот метаболит, который выводится из организма после глюкуронидирования, демонстрирует значительно меньшую токсичность, чем N-ацетил-п-бензохинонимин.

Напроксен ингибирует образование простагландинов блокадой циклооксигеназы и гормонально-чувствительной липазы. Простагландины – это медиаторы, которые раздражают нервные окончания и несут ответственность за формирование воспаления и боли. Поскольку этот процесс ингибируется, сигнал боли больше не поступает в мозг.

Напроксен имеет длительный период полужизни. Период полувыведения составляет 12-15 ч. Препарат метаболизируется в печени и выводится через почки.

Механизм действия «Пенталгина», повышает или понижает артериальное давление, клиническая эффективность, показания, противопоказания

Комбинации анальгетиков с кофеином часто вызывали споры. Кокрановский анализ 19 рандомизированных двойных слепых исследований с участием в общей сложности 7238 пациентов показал, что комбинация болеутоляющего средства, такого как парацетамол, ибупрофен или АСК с кофеином, работала лучше, чем другие препараты. Серьезные побочные эффекты не были обнаружены. Исследователи не обнаружили никаких доказательств формирования зависимости от такой комбинации.

Кофеин – алкалоид пуринового ряда, который увеличивает циклический аденозинмонофосфат и блокирует аденозиновые рецепторы 2 подтипа. Препарат усиливает обезболивающее действие за счет косвенного влияния на каннабиноидные и опиоидные рецепторы.

Дротаверин – ингибитор фосфодиэстеразы, который оказывает сосудорасширяющее и противосудорожное действие.

Фенирамин (С16Н20N2, М г = 240,3 г/моль) содержится в «Пенталгине» в виде фенирамина малеата. Вещество имеет белый цвет, кристаллическую форму и хорошо растворяется в воде. Фенирамин – рацемат и производное алкиламина и пиридина. Он оказывает антигистаминное, противоаллергическое, антимускариновое и обезболивающее действие. Антиаллергические эффекты обусловлены блокадой H1-рецепторов. Фенирамин имеет длительный период полураспада, который составляет до 19 часов.

Механизм действия «Пенталгина», повышает или понижает артериальное давление, клиническая эффективность, показания, противопоказания

Показания к применению

Препарат снижает интенсивность болевого синдрома при ревматических болезнях. «Пенталгин» способен понизить температуру тела и уменьшить интенсивность невралгии различной этиологии. Используется при денталгии, цефалгии и миалгии. Препарат помогает снизить интенсивность воспаления.

Противопоказания

В случае известной гиперчувствительности к компонентам «Пенталгина» или серьезного нарушения функции печени лекарство не следует использовать. У пациентов с печеночной недостаточностью с синдромом Гильберта-Меуленграхта, хронической почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин или алкоголизмом препарат рекомендуется использовать с особым вниманием и под наблюдением врача в индивидуальной дозировке.

При длительной высокой дозе и неправильном использовании «Пенталгина» возможно появление зависимости. После резкой отмены препарата головная боль и сопутствующие симптомы усиливаются. «Пенталгин» нельзя принимать при высоком давлении.

Побочные действия

Если «Пенталгин» используется по назначению, он редко приводит к нежелательным последствиям. Иногда препарат вызывает повышение количества определенных ферментов печени (трансаминаз). Очень редко (частота: &lt,0,01%) наблюдались серьезные изменения в картине крови, такие как тромбоцитопения (пониженное количество тромбоцитов) и агранулоцитоз.

Препарат способен повысить вероятность кровотечений, поэтому он не подойдет для пациентов с наследственными или приобретенными заболеваниями свертывающей системы крови.

Как «Пенталгин» влияет на давление? Долгосрочное применение препарата может увеличивать сердечно-сосудистую заболеваемость и привести к повышенному артериальному давлению. Препарат не предназначен для длительного использования и не должен применяться для терапии гипертензии.

«Пенталгин» вызывает аллергические реакции в виде простой сыпи или крапивницы у чувствительных людей. Аллергия редко доходит до анафилактического шока. Также с частотой менее 0,01% у чувствительных людей возникает спазм респираторных мышц (анальгетическая астма). Если парацетамол используется по назначению, риск нефропатии очень низок. Увеличивается ли этот риск при комбинированном применении с АСК и кофеином,остается спорным.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

В инструкции по применению не указано, при каких показателях АД разрешается принимать «Пенталгин». Многие спрашивают, можно ли пить «Пенталгин» при повышенном давлении? Гипертония – абсолютное противопоказание к использованию препарата. Перед применением любых лекарств нужно проконсультироваться с доктором.

При сильной боли можно принять до 2 таблеток в сутки. Препарат рекомендуется выпить с достаточным количеством воды после приема пищи. Употреблять «Пенталгин» можно только по назначению врача. Самостоятельное и необдуманное употребление медикаментов может привести к усилению основных симптомов.

Аналоги

Торговые наименования аналогов медикамента:

  • «Парацетамол»,
  • «Ибупрофен»,
  • «Аспирин».

Механизм действия «Пенталгина», повышает или понижает артериальное давление, клиническая эффективность, показания, противопоказания

Взаимодействие

Пробенецид ингибирует глюкуронидирование парацетамола и, следовательно, его экскрецию. Снижение экскреции парацетамола может наблюдаться после сопутствующего использования салициламида. Алкоголь, наркотики и индукторы цитохрома Р450 (карбамазепин и барбитураты) приводят к повышенному образованию печени вредных продуктов обмена парацетамола. Колестирамин уменьшает биодоступность ацетаминофена. Начало действия парацетамола может замедляться или ускоряться с помощью препаратов, которые влияют на желудочно-кишечную активность.

«Пенталгин» редко влияет на эффекты других лекарств. При регулярном его применении усиливается действие антикоагулянтов (фенпрокумоны и варфарин). В последнее время все больше доказательств, что некоторые обезболивающие из группы нестероидных противовоспалительных препаратов усиливают токсичность парацетамола.

Важно! Перед применением нужно проконсультироваться со специалистом.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Экспертный журнал о заболеваниях и лечение спины (позвоночника), нервная система человека