«Локрен» – лекарственный препарат, который применяется для лечения эссенциальной гипертензивной болезни. В статье мы разберем, как действует локрен, инструкция по применению и побочные действия.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации локрен обозначается кодом C07AB05. Международное непатентованное наименование: Betaxolol.
Состав
Действующее вещество локрена:
- Бетаксолола гидрохлорид.
Также в препарате содержится молочный сахар, гликолат и другие вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Препарат «Локрен» выпускается в виде таблеток от давления по 20 мг активного вещества.
Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика
Бетаксолол – кардиоселективный бета-блокатор, который действует после попадания в организм исключительно на бета-1-рецепторы сердца. Бета-1-рецепторы являются особыми связующими сайтами симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые обычно активируются эндогенными гормонами – адреналином и норадреналином. Бетаксолол вытесняет эти эндогенные вещества у рецепторов и таким образом подавляет их действие. Блокада бета-1 рецепторов препаратом значительно снижает АД, уменьшая количество ЧСС и силу сердцебиения.
Если бетаксолол наносят локально на глаз в виде глазных капель, внутриглазное давление может быть снижено. Как точно этот эффект достигается посредством блокады бета-рецепторов, пока не известно. Однако считается, что бетаксолол может уменьшить образование токсичных веществ внутри глаза.
Бетаксолол используется при лечении глазной гипертензии или глаукомы. Бетаксолол сопоставим по эффективности с тимололом и снижает давление на 13-30%. Бетаксолол является липофильным бета-блокатором, который преимущественно блокирует β1-адренорецепторы и только в пренебрежимо малом диапазоне β2-адренорецепторы.
Другая область применения – лечение легкой и умеренной гипертонии. При пероральном введении артериальное давление может быть снижено примерно на 15 мм рт.ст. Обычная доза составляет от 10 до 20 мг в день, при этом эффективность сопоставима с атенололом.
Бетаксолол принимается перорально или интраветриально. Деградация происходит через печень. Период полувыведения в организме составляет 18 часов. У пожилых пациентов это время может увеличиться на 100%.
Показания к применению медикамента
Основным показанием к применению лекарственного средства является артериальная гипертензия. Также препарат применяется для нормализации АД в течение длительного времени.
Бетаксолол используется в каплях для снижения повышенного внутриглазного давления при глаукоме, особенно при открытоугольной форме.
Противопоказания
Бетаксолол нельзя употреблять при:
- Аллергической реакции к активному веществу или другим бета-адреноблокаторам,
- Расстройствах питания роговицы глаза,
- Брадикардии,
- Низком кровяном давлении (гипотонии),
- Сердечно-сосудистом шоке,
- Стенокардии Принцметаля,
- Тяжелых заболеваниях системы проводимости сердца (AV-блокада),
- Нелеченной опухоли коры надпочечников (феохромоцитома),
- Тяжелых формах нарушений кровообращения в руках и ногах и синдроме Рейно,
- Астме и хронических обструктивных заболеваниях легких,
- Одновременном внутривенном введении блокаторов кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем),
- Введении флуктафенина и султоприда, а также при одновременном использовании антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид или амиодарон),
- Введении ингибиторов моноаминоксидазы,
- Метаболическом ацидозе (ацидоз).
После тщательной оценки рисков/пользы препарат можно вводить при:
- Слабых нарушениях проводимости в сердце,
- Диабете со значительным колебанием уровня сахара в крови,
- Нарушении функции почек или печени,
- Псориазе,
- Леченной феохромоцитоме,
- Одновременном введении наркотиков или миорелаксантов.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью рекомендуется длительное медицинское наблюдение до начала лечения бетаксололом. Пациенты, принимающие бетаксолол в форме таблеток для снижения АД и страдающие от глаукомы, нуждаются в особой медицинской помощи.
Использование во время беременности рекомендуется только после тщательной оценки медицинских рисков. Препарат переходит в грудное молоко даже при использовании исключительно в глазах. Препарат может нанести существенный вред ребенку. Поэтому использование бетаксолола во время грудного вскармливания требует особого контроля.
Детям принимать препарат крайне не рекомендуется. Препарат может задерживать рост и развитие детей до 6 лет.
Побочные действия
Общие побочные эффекты:
- Физическая слабость,
- Головокружение,
- Головная боль,
- Нарушения сна,
- Абдоминалгия,
- Диарея,
- Брадикардия,
- Эректильная дисфункция.
Возможные побочные действия:
- Утомляемость,
- Синдром вертиго,
- Временное раздражение глаз,
- Нечеткость зрения,
- Заболевание роговицы,
- Поверхностный точечный кератит,
- Ощущение инородного тела,
- Светобоязнь,
- Слезотечение,
- Покраснение,
- Зуд.
Редкие побочные эффекты:
- Вазоспазм с недостаточной циркуляцией в кончиках пальцев рук и ногах (симптомы Рейно),
- Усиление расстройств кровообращения,
- Бронхиальный спазм,
- Ночные кошмары,
- Дисритмии,
- Сужение дыхательных путей,
- Депрессия,
- Коллапс.
Очень редкие побочные эффекты:
- Помутнение зрения,
- Бред,
- Повреждение сосудов,
- Сенсорные расстройства конечностей,
- Галлюцинации,
- Гипогликемия,
- Гипергликемия.
Блокаторы бета-адренергических рецепторов, которые применяются только локально, могут попадать в системный кровоток, но общие побочные действия встречаются редко. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, у которых также есть глаукома и тяжело нарушенная функция легких. В этом случае могут возникнуть приступы астмы и респираторный дистресс.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Таблетки с пленочным покрытием могут содержать 10 и 20 миллиграмм активного ингредиента бетаксолола гидрохлорида. Чтобы получить терапевтическую дозу, можно принимать несколько таблеток с более низкой дозой.
Для лечения легкой гипертензии взрослым следует принимать по одной таблетке препарата. Также можно принимать половину таблетки несколько раз в день. У пациентов с умеренной гипертонией доза должна составлять две таблетки в сутки. У пациентов с гепатопатией или почечной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы. При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с диализом суточная доза не должна превышать две таблетки.
Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости. Принимать препарат можно независимо от приема пищи.
Аналогичные препараты
Основные аналоги и заменители лекарственного препарата:
- Бетак,
- Бетопти,
- Бетофтан,
- Ксонеф.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с инсулином или другими агентами для лечения диабета их эффекты могут усиливаться. Предупреждающие признаки гипогликемии, такие как сердцебиение и мышечные подергивания (тремор), могут быть настолько замаскированы, что они уже не распознаются как признаки болезни (обфускация). Поэтому необходимо проходить регулярные проверки концентрации моносахаридов в крови при употреблении лекарства.
Бетаксолол может увеличить эффект других антигипертензивных препаратов и привести к чрезмерному снижению кровяного давления. Одновременное применение с другими бета-блокаторами, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, снотворными (барбитуратами), блокаторами кальциевых каналов нифедипинового типа, нейролептиками, мочегонными (диуретики), сосудорасширяющими (вазодилататоры), анестетиками (наркотические) и баклофеном не рекомендуется. Бетаксолол может усилить антиаритмический эффект антиаритмических препаратов. В некоторых случаях это может привести к коллапсу.
Бетаксолол усиливает действие лидокаина. Побочные эффекты обоих препаратов на нервную систему и сердце могут возникать чаще. Перед применением комбинации лекарств при высоком давлении нужно проконсультироваться с кардиологом.
В сочетании с сердечными гликозидами и гипотензивными средствами (резерпин, метилдопа, гуанфацин и клонидин) бетаксолол может сильно снижать частоту сердечных сокращений и замедлять сердечную проводимость. При одновременном использовании с мефлохином может произойти очень сильное замедление сердечного ритма.
Совет! Перед употреблением любых лекарственных средств требуется проконсультироваться с врачом. При возникновении серьезных отрицательных эффектов требуется вызвать скорую помощь.
(Пока оценок нет)
Загрузка...