«Нифекард» – лекарственный препарат, используемый в кардиологической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое «Нифекард», инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько долго.
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации нифекард обозначается кодом C08CA05. Международное непатентованное наименование «Нифекарда»: нифедипин.
Состав препарата
Основное действующее вещество «Нифекарда» – нифедипин. Вспомогательные вещества: гидроксипропилметил, целлюлоза 2906, смесь моногидрата лактозы, кросповидона, повидона и других. Одна таблетка «Нифекарда» с пролонгированным высвобождением содержит 30 или 60 мг действующего вещества.
Форма выпуска препарата
Препарат выпускает в таблетированной форме. Одна упаковка содержит 20-30 таблеток. Препарат рекомендуется хранить при температуре не выше 25°С.
Фармакодинамика и фармакокинетика препарата
В тканях человеческого организма концентрация ионов кальция на внешней стороне клеточной мембраны (Ca2+) примерно в 1000 раз превышает концентрацию этих ионов внутри клеток в нормальном физиологическом состоянии. При определенных условиях (обычно при изменении напряжения на мембране) кальций перетекает внутрь клеток.
Эта передача ионов обеспечивается кальциевыми каналами, которые расположены в мембране. Даже очень небольшое количество распространенных ионов вызывает последующие физиологические изменения в зависимости от вовлеченной клеточной структуры. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) предотвращают прохождение ионов кальция через канал и, следовательно, предотвращает сужение сосудов. Чаще всего возбудимость затронутых тканей снижается.
Выделяют несколько типов кальциевых каналов (L-тип, T-тип, N-тип, P-тип). Ключевую физиологическую роль в сердечно-сосудистой системе играет “,медленный”, кальциевый канал L-типа, поскольку он ответственен за продолжительность сокращения мышечных волокон кровеносных сосудов и миокарда. Ограничение входа ионов кальция уменьшает так называемую фазу потенциала сердечного действия, которая является стадией, где сердечная мышца остается деполяризованной.
БКК уменьшают возбудимость синусового узла, который является стимулятором сердечного ритма. Они снижают электрическую возбудимость всей сердечной системы (так называемый отрицательный дромотропный эффект).
Основные эффекты препаратов:
- Увеличение диаметра и эластичности кровеносных сосудов. Это приводит к вазодилатации и снижению АД. Важно отметить, что этот эффект не проявляется на гладких мышцах вен,
- Уменьшение сократимости миокарда, снижение потребления им кислорода и уменьшение симптомов стенокардии. Однако этот эффект представляет риск для пациентов с кардиомиопатией, поскольку снижение функциональной активности уже нарушенной функции сердечной мышцы способно вызвать фатальные последствия,
- Уменьшение возбудимости сердечной системы,
- Уменьшение высвобождения альдостерона.
Нифедипин блокирует проникновение кальция в клетки сердечной мышцы и гладкие мышцы артерий. Урежение ЧСС немедленно снижает потребление кислорода. В результате потребность в кислороде сердечной мышцы косвенно снижается.
“,Нифекард”, с пролонгированным высвобождением действует дольше в сердечных тканях. Нифедипин достигает максимальной концентрации в течение 2-4 часов, а эффект пролонгированного препарата сохраняется на 10-12 часов.
Показания к применению препарата
Показания к использованию препарата:
- Эссенциальная гипертоническая болезнь,
- Вторичная гипертония,
- Кардиомиопатия (сердечная болезнь),
- Синдром Рейно,
- Стенокардия,
- Некоторые формы сердечной недостаточности.
Препараты этой группы используют у пациентов с изолированной систолической гипертензией, стабильной стенокардией, сердечной гипертрофией и ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей.
Препараты неблагоприятно действуют при острой ишемии миокарда и дисфункции левого желудочка. Тенденция к увеличению смертности отмечалась при лечении нестабильной стенокардии нифедипином. Вместе с тем не было выявлено и доказательств снижения смертности от препаратов у субъектов после инфаркта миокарда (ИМ). По этой причине использование БКК у пациентов с острыми коронарными синдромами неуместно.
Недавние исследователи провели мета-анализ 22 исследований, в которых участвовало 18000 пациентов, рандомизированных от нескольких часов до нескольких дней после начала ИМ. В исследованиях протестировали нифедипин (9400 пациентов), верапамил (3500 пациентов), дилтиазем (3100 пациентов) и лидофлазин (1800 пациентов). Препараты не уменьшили коэффициент смертности или частоту рецидива ИМ. Стоит отметить, что нифедипин использовался в быстродействующей форме, поэтому результаты не могут быть применены ко всей химической или гетерогенной группе БКК.
Противопоказания к употреблению препарата
Противопоказания к применению препарата:
- Гиперчувствительность к нифедипину и другим дигидропиридинам,
- Вазоспастическая стенокардия,
- Коллапс,
- Серьезные нарушения кровообращения в головном мозге.
История возникновения препарата
Более 35 лет прошло с момента открытия антагонистов кальциевых рецепторов. Первыми агентами были верапамил и прениламин. Препараты использовались для лечения стенокардии и гипертонии, а затем появились новые показания (гипертрофическая кардиомиопатия и некоторые типы аритмий). Прениламин был постепенно вытеснен из клинической практики. Немного позже ученые синтезировали два новых вещества – нифедипин и дилтиазем, которые структурно связаны с верапамилом.
В дополнение к постепенному расширению количества эффективных препаратов появлялись и неудачные разработки. Самым известным и печальным случаем является мибефрадил – очень перспективный и первый селективный блокатор Т-каналов. Его введение, как показали исследователи, вместе с диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-блокаторами привело к незначительному увеличению смертности по сравнению с плацебо. При введении вместе с антиаритмическими препаратами I и II класса, включая амиодарон, отмечалось значительное увеличение риска смерти. В результате препарат перестали применять для лечения сердечных недугов.
Побочные действия препарата
При лечении дигидропиридиновыми препаратами возникает головная боль (мигрень), усталость, гиперемия в 10-20% случаях. Отек нижних конечностей связан с перераспределением жидкости в сосудистой системе. Препараты вызывают сильную вазодилатацию, что становится причиной повышенного давления, переносимого в капиллярный слой. Вероятность отека уменьшается, если БКК назначаются в сочетании с ИАПФ.
Наиболее распространенным побочным эффектом нифедипина считается запор, который встречается у примерно 25% людей, получавших лечение.
Более серьезным побочным действием этого препарата является отрицательное инотропное действие, поэтому он противопоказан пациентам с дисфункцией левого желудочка. Влияние на генерацию импульсов и замедление проводимости исключает введение верапамила и дилтиазема при синдроме слабого синусового узла и атриовентрикулярной блокаде I или II степени.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Лекарство обычно принимается в дозе 1 таблетка два раза в день (после еды). Пациент при необходимости может принять до 2 пролонгированных таблеток два раза в день (после еды). Лекарственный препарат проглатывают целиком целиком со стаканом воды.
У пациентов с нестабильной стенокардией ежедневная доза может быть увеличена до 80 мг или до 120 мг в день. Длительность лечения и корректировка дозы определяется врачом. Пациенты должны регулярно измерять кровяное давление. Сопутствующее использование других лекарств требует осторожности (особенно при использовании антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретиков, нитроглицерина с пролонгированным высвобождением).
Аналоги препарата
Торговые наименования заменителей препарата:
- “,Амлодипин”,,
- “,Аранидипин”,,
- “,Азелнидипин”,,
- “,Барнидипин”,,
- “,Бенидипин”,,
- “,Килнидипин”,,
- “,Клевипипин”,,
- “,Израпидин”,,
- “,Эфонидипин”,,
- “,Фелодипин”,,
- “,Лацидипин”,,
- “,Лерканидипин”,,
- “,Манидипин”,,
- “,Никардипин”,,
- “,Нилвадипин”,,
- “,Нимодипин”,.
Передозировка препаратом
Мягкая передозировка БКК требует только поддерживающей терапии. Сильная передозировка может привести к летальному исходу. Поэтому важно обеспечить своевременное удаление этих препаратов из организма, особенно тех, которые имеют длительный эффект (более длительный период полувыведения).
В случае серьезной передозировки важно контролировать жизненно важные функции и применять вещества, которые восстанавливают нормальное кровяное давление (вазопрессины – противоположность сосудорасширяющим средствам).Введение жидкостей путем инфузии положительно влияет на восстановление системы кровообращения.
Глюконат кальция вводится вместе с атропином. В течение двух часов после приема внутрь может быть полезен уголь, промывание желудка и прием полиэтиленгликоля для удаления препарата из пищеварительного тракта. Если принимаются препараты с замедленным высвобождением, можно попытаться удалить БКК из пищеварительного тракта даже через восемь часов. Другой возможностью восстановления нормальной сердечной функции является индукция гиперинсулинемии.
Более высокие уровни инсулина активируют глюкозу из периферических тканей и улучшают энергоснабжение сердечной ткани. Еще одна возможность улучшить подачу энергии к сердцу заключается в том, чтобы вливать выбранные липиды в форме эмульсии, хотя этот процесс сегодня не стандартизирован. Стоит проявлять большую осторожность при выборе комбинации верапамила с бета-блокатором, потому что это может привести к опасному замедлению сердечного ритма (брадикардии).
В начале терапии или при изменении введения антигипертензивных препаратов изначально следует выбирать самую низкую терапевтическую дозу препарата и повышать ее до достижения терапевтического эффекта. Исключениями являются гипертонический криз и состояния, в которых целесообразно (например, из-за возможности развития необратимых осложнений) добиться снижения давления как можно быстрее. В этом случае более высокая доза может быть введена в начале медикаментозной терапии.
Если подозревается интоксикация препаратом, важно немедленно вызвать неотложную медицинскую помощь. Если существует возможность доставить больного в больницу, требуется сделать это как можно быстрее.
Принципы лечения острой передозировки:
- Обеспечение экстренной реанимации в случае остановки сердца,
- Искусственная вентиляция легких в соответствии с общими показаниями,
- Введение гипертензивных препаратов или катехоламинов,
- Внутривенное введение кальция,
- Введение атропина для устранения брадикардии при обычной дозировке,
- Внутривенное применение глюкагона в дозе 0,05 мг/кг. Глюкагон увеличивает доступность цАМФ в кардиомиоцитах и оказывает положительное инотропное и хронотропное действие.
Важно! Использовать «сердечные» лекарства можно только по назначению врача. Крайне не рекомендуется превышать установленную доктором дозировку, поскольку это может привести к непредсказуемым последствиям.
Взаимодействие с другими препаратами
Дигидропиридины метаболизируются цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Одновременное применение ингибиторов этого фермента значительно увеличивает концентрацию нифедипина в крови. К таким препаратам относят амиодарон, противогрибковые средства, некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин). В то время как совместное введение с индукторами CYP3A4 приводит к снижению эффективности нифедипина (рифампицин, фенобарбитал).
Верапамил и нифедипин являются субстратами для CYP3A4 и транспортного белка Р-GP. Таким образом, они способны усиливать воздействие на организм других субстратов CYP3A4. Результатом могут быть повышенные уровни некоторых статинов (например, симвастатина и ловастатина), макролидных антибиотиков, амиодарона, стероидных гормонов и некоторых цитостатиков. Ингибирование системы элиминации P-GP увеличивает концентрацию дигоксина, которая может достигать токсических уровней.
Комбинация БКК с другими препаратами чаще всего назначается при гипертонии и сердечных аномалиях. Дигидропиридины можно комбинировать с другими широко применяемыми антигипертензивными средствами. Единственным исключением являются недигидропиридиновые препараты – верапамил и дилтиазем. Лекарственные средства этой группы нельзя вводить совместно с бета-адреноблокаторами. Последние два препарата запрещено вводить пациентам с сердечной недостаточностью. Однако их отрицательный инотропный эффект может быть преимуществом при гипертрофических сердечных расстройствах.
Совет! При возникновении любых неблагоприятных симптомов (сердечной боли, аритмии или головокружения) нужно срочно вызвать скорую помощь или позвонить лечащему врачу. В редких случаях состояние может угрожать жизни пациента, поэтому требуется действовать быстро.
(Пока оценок нет)
Загрузка...