Кардосал – медикаментозное средство, которое применяют для снижения высокого артериального давления. В статье мы разберем, как действует кардосал, инструкция по применению и негативные действия препарата.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации кардосал обозначается кодом C09CA08. Международное непатентованное наименование: Olmesartan medoxomil.
Состав
Действующее вещество кардосала:
- Олмесартана медоксомил.
Препарат также содержит вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Препарат «Кардосал» выпускается в виде таблеток от давления по 10, 20 и 40 мг активного вещества. Лекарственный медикамент не выпускается в виде капсул.
Описание механизма действия
Ангиотензин II – мощный гормон, повышающий кровяное давление, поэтому является отправной точкой для эффективного контроля гипертонии. В прошлом использовались ангиотензин II, неактивные пептиды, которые могли бы вытеснить гормон из его сайтов связывания. Аналог саралазина особенно эффективен при парентеральном введении в присутствии повышенных уровней ангиотензина. Однако тот факт, что эти полипептиды неактивны, когда они вводятся перорально, являются непреодолимым препятствием для их дальнейшего развития. У саралазина была слишком большая агонистическая активность, что затрудняло его клиническое применение.
Ренин расщепляет ангиотензиноген в печени до ангиотензина I, который затем под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) превращается в ангиотензин II. Ангиотензин II встречается не только в кровообращении, но и во многих тканях, включая сердечную мышцу и стенку сосуда. В человеческом организме существует 2 типа ангиотензиновых рецепторов: АТ1 и АТ2. Структура этих рецепторов в целом сходна. Оба состоят из 360 аминокислот в форме 7-кратной пептидной связи, которые после активации контактируют с внутриклеточным белком G. Это, в свою очередь, вызывает активацию сложного внутриклеточного каскада с последующими функциональными или трофическими процессами.
Несмотря на эти глобальные сходства, существуют большие различия между двумя подтипами рецепторов. Только 30 из цепей показывают гомологичную аминокислотную последовательность. Ген для рецептора АТ1 расположен на 3 хромосоме, тогда как для АТ 2-рецептора в Х-хромосоме. Внутриклеточные каскады отличаются друг от друга. Рецептор АТ 1 отражает типичные эффекты ангиотензина II, а именно повышение кровяного давления путем сужения сосудов и удержания натрия в тканях (в том числе путем стимуляции синтеза альдостерона). В более долгосрочной перспективе ангиотензин приводит к гиперплазии сердечной мышцы и сосудистой стенки. AT 2-рецептор ведет к релаксации сосудистой стенки (путем стимулирования образования оксида азота, простагландинов и брадикинина), а также ингибирования роста клеток. Последнее различие заключается в том, что рецептор АТ2 оказался нечувствительным к блокирующему эффекту сартанов, но чувствителен к другим веществам, таким как PD123319.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в значительной степени предотвращают образование ангиотензина II из ангиотензина I. На практике они оказались чрезвычайно ценными антигипертензивными средствами с благоприятным гемодинамическим профилем (вазодилатация без рефлекторной тахикардии). Существуют некоторые ограничения к их применению. Образование ангиотензина II из ангиотензина I неоптимально ингибируется, поскольку существуют альтернативные пути биосинтеза, например, через химазы. Также ИАПФ предотвращают распад брадикинина в биологически неактивные фрагменты.
Было обнаружено, что кумуляция брадикинина связана с некоторыми побочными эффектами: сухого кашля и ангионевротического отека (хотя и спорадического, но, следовательно, не менее важного). Антагонисты АТ-1 рецепторов («семейство сартанов») не обладают такими побочными действиями и могут использоваться в качестве альтернативы.
Понимание механизмов снижения АД с помощью блокады АТ1-рецепторов обусловлено главным образом многими экспериментальными исследованиями. Сартаны вмешиваются в трансмембранные (внутриклеточные) части 7 спиралей АТ1-рецептора и, таким образом, ингибируют связывание ангиотензина II с поверхностью клетки. Интенсивность и долговечность этой (обратимой) интерференции хорошо изучена у кандесартана и ирбесартана в соответствии с кривыми зависимости доза-реакции и методом экскреции, чем у других сартанов.
Потенциально важно, чтобы рецептор АТ2 оставался свободным от блокады лекарствами. В отличие от ингибирования АПФ, где уровень ангиотензина II примерно на одну четверть снижается, при блокаде АТ она увеличивается в 2-3 раза. Поскольку свободный ангиотензин II связывается с АТ2 рецепторами, это увеличивает эффективность сартанов.
Степень снижения АД в настоящее время общеизвестна у всех клинически применяемых сартанов. Эффекты сартанов незначительно отличаются от тиазидных диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов АПФ. Недавно исследователи провели интенсивный и крупномасштабный метаанализ, основанный на 45 исследованиях почти у 14 000 пациентов, которые получали сартаны (лозартан, кандесартан, ирбесартан или валсартан).
Кровяное давление оценивали по сравнению с плацебо в конце 4-12-недельного лечения. В случае сартанов максимальное снижение систолического АД оценивалось примерно в 8-11 мм рт.ст., а диастолического – около 5-7 мм рт.ст. Не было статистически значимых различий между различными сартанами. Поэтому маловероятно, что некоторые сартаны более эффективны, чем другие, с точки зрения снижения АД. Нельзя исключать, что новые сартаны будут отличаться большей продолжительностью действия.
Сартаны прекрасно сочетаются с тиазидными диуретиками в низких дозах, о чем свидетельствуют многочисленные исследования. Процент пациентов, которые реагируют на снижение АД, может быть увеличен примерно с 50 до 70-80 при комбинации с диуретиками.
Показания к применению
Кардосал применяется для лечения эссенциальной гипертонической болезни без сопутствующих заболеваний.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению:
- Аллергическая реакция на олмесартан,
- Беременность,
- Серьезно нарушенная функция печени,
- Обструкции,
- Унаследованная ангиодистрофия,
- Ранее зафиксированная ангиодистрофия вследствие приема ингибиторов АПФ или сартанов,
- Комбинация с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушения функции почек.
Препарат не рекомендуется употреблять при выраженной гипотензии. Применение сартанов может усугубить как эссенциальную, так и вторичную гипотензию.
Побочные действия
Как и любой другой препарат, кардосал может вызывать побочные эффекты. При приеме кардосала может возникать симптоматическая гипотония при снижении объема крови (например, из-за комбинации с мочегонным средством) и ухудшаться функция почек. При стенозе почек и одновременном применении нестероидных противовоспалительных лекарств препарат не должен применяться.
Побочные действия не отличаются как по своей природе, так и по частоте, от побочных эффектов плацебо. В некоторых антагонисты АТ могут предотвращать головную боль и головокружение. Снижение АД с помощью сартанов может улучшить общее психическое состояние больных.
Олмесартан характеризуется очень хорошей субъективной и объективной переносимостью. Частота неблагоприятных эффектов и профиль безопасности были близки к плацебо во многих клинических испытаниях. Побочные реакции включают ортостатическую гипотензию, головную боль, диарею, инфекцию верхних дыхательных путей, увеличение или снижение частоты сердечных сокращений и сухой кашель.
FDA указывает, что олмесартан может вызывать диарею, связанную с целиакией, что также может привести к сильной потере веса. Связь между антигипертензивной и предполагаемой целиакией была первоначально не очевидна.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Согласно руководству по применению, рекомендуется начать с 10 мг в сутки. Таблетки с пленочным покрытием принимаются один раз в день, обычно утром, всегда в одно и то же время и независимо от приема пищи. При длительном употреблении дозировку можно увеличить до 40 мг в день. Не рекомендуется использование более 40 мг, поскольку это может привести к побочным действиям различной степени тяжести.
Аналоги
Основные торговые наименования заменителей препарата:
- Кандесартан,
- Гипосарт,
- Лозартан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Калийсберегающие диуретики и калий могут увеличить риск гиперкалиемии. Препарат также может взаимодействовать с антигипертензивными средствами, НПВС, антацидами, литием и иммунодепрессантами.
Совет! Перед применением любых лекарственных препаратов требуется проконсультироваться с врачом.
(Пока оценок нет)
Загрузка...