Фелодипин – лекарственный препарат, который относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Он помогает уменьшить симптоматику стенокардии и снизить уровень артериального давления. Лекарство показано пациентам только после 18 лет, потому что имеет внушительный перечень противопоказаний. Высокая эффективность и доступная цена делают препарат востребованным. В статье рассмотрим тему: Фелодипин – инструкция по применению.
Состав
Фелодипин имеет пролонгированное действие. Таблетки покрыты оболочкой. Действующий компонент – фелодипин. В зависимости от дозы действующего вещества выпускается несколько видов таблеток: 2,5, 5 и 10 мг.
Дополнительные компоненты в составе такие:
- моногидрат лактозы,
- микрокристаллическая целлюлоза,
- повидон,
- стеарат магния,
- гипромеллоза,
- пропилгаллат,
- коллоидный безводный кремний,
- желтый оксид железа,
- диоксид титана,
- тальк.
Форма выпуска
Фелодипин – препарат, который относится к группе блокаторов каналов кальция. Лекарство нерастворимо в воде, но растворимо в этаноле.
Фелодипин выпускается в таблетированном виде, каждая таблетка в оболочке. К упаковке обязательно прилагается инструкция. Эффект препарата основывается на пролонгированном действии. Чаще всего таблетки не провоцируют побочных эффектов и хорошо переносятся организмом. Изредка отмечается временный сбой в работе печени. Для восстановления функций органа обычно достаточно снизить дозу лекарства.
При любых, даже минимальных нарушениях функции печени Фелодипин может использоваться только после назначения врачом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фелодипин – лекарственный препарат, который относится к дигидропиридиновому ряду, блокаторам медленных кальциевых каналов. Основное действие лекарства антиангинальное, гипотензивное.
Возможность снижать артериальное давление, которая характерна для препарата, проявляется благодаря снижению периферического сопротивления в сосудах, особенно в артериолах.
У Фелодипина отмечается противоишемическое дозозависимое влияние на организм. Он снижает риск развития инфаркта миокарда и предотвращает осложнения в случае возникновения реперфузионного повреждения. Благодаря влиянию на кальциевые каналы лекарство угнетает сократимость и проводимость гладкой мускулатуры в сосудах. Таблетки в терапевтической дозе не влияют на силу сердечных сокращений, поэтому не угнетают работу проводящей системы сердца.
Фелодипин расслабляет гладкие мышечные ткани дыхательных путей, незначительно воздействует на моторику пищеварительного тракта. Долговременное лечение не изменяет сывороточный уровень липидов.
Использование Фелодипина диабетиками даже в течение 6 месяцев не вызывало значимых нарушений метаболизма. Допустимо использование медикамента людьми с дисфункцией левого желудочка сердца, пациентами с бронхиальной астмой, гипергликемией и подагрой.
Гипотензивный эффект
Гипотензивное действие препарата возникает благодаря уменьшению сопротивляемости периферических сосудов. Быстрое снижение давления отмечается у пациентов с гипертонией и в покое, и во время физических нагрузок.
Фелодипин не влияет на структуру гладкой мускулатуры или на вазомоторный контроль адренергической системы, не вызывает развития ортостатической гипотензии.
В начале терапии Фелодипином под влиянием гипотензивного действия лекарства рефлекторно может развиваться увеличение сердечного выброса и частоты сокращений сердца, которое требует коррекции бета-адреноблокатором.
Степень гипотензивного влияния Фелодипина и снижения сопротивления периферических сосудов зависит от плазменного содержания препарата. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется в течение суток.
Благодаря применению Фелодипина происходит регрессия гипертрофии левого желудочка, уменьшается сопротивление почечных сосудов и усиливается их перфузия. Фелодипин никак не влияет на клубочковую фильтрацию и процесс экскреции альбумина.
Препарат характеризуется диуретическим действием и способностью к вымыванию натрия. Использование лекарства способствует уменьшению реабсорбции в канальцах натрия и воды, поэтому не возникает задержки в организме солей и жидкости.
При гипертонии Фелодипин может использоваться один (монотерапия) или в комбинации с другими гипотензивными средствами – ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и диуретиками.
Фелодипин отличается своим противоишемическим действием за счет нормализации кровенаполнения миокарда. Это происходит благодаря увеличению просвета коронарных сосудов и предупреждению их спазма. В результате снижается нагрузка на сердце и уменьшается потребность сердечной мышцы в поступлении кислорода.
Фармакокинетика
После того как принята таблетка, она абсорбируется в организме из желудочно-кишечного тракта. Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет примерно 15%. Почти на 99% лекарство связывается с белками плазмы, как правило, с альбуминами.
В небольшом количестве препарат может проникать через плаценту и физиологический барьер между кровеносной системой и ЦНС. Фелодипин выделяется с молоком при лактации.
Примерно 70% выводится через почки и меньше 0,5% в неизмененном виде, остальное – через кишечник.
У пожилых людей или у людей с проблемами в работе печени содержание действующего вещества в крови выше по сравнению с пациентами в молодом возрасте.
Показания к применению
Препарат часто назначается для лечения артериальной гипертензии благодаря неоспоримым преимуществам:
- Эффективная и быстрая блокировка кальциевых каналов.
- Нормализация уровня артериального давления без негативных последствий.
- Поддержание нормального ритма сердцебиения и предотвращение осложнений гипертензии.
- Уменьшение риска инфаркта.
Фелодипин при приеме нарушает поступление ионов кальция в мышцы сосудов, тем самым провоцируя расширение их просвета. Одновременно уменьшается сопротивление и нагрузка на миокард.
Показания к применению препарата:
- повышенное давление,
- стабильная стенокардия (предотвращает приступы и увеличивает возможности организма переносить нагрузки),
- нестабильная стенокардия, когда отмечается непереносимость или неэффективность лечения бета-адреноблокаторами и нитратами,
- синдром Рейно,
- хронические патологии легких, в том числе и бронхиальная астма,
- нарушение работы почек,
- восстановительный период после трансплантации почек – принимается в совокупности с другими средствами, способствуя нормализации высокого давления, восстановлению правильного почечного кровообращения и приживанию трансплантата.
Правила хранения
Лекарственный препарат отпускается в аптеках по рецепту. Хранят его не больше 2 лет при температуре 25 градусов. Рекомендуется выбрать место, которое недоступно для ребенка, и куда не попадают лучи солнца.
Противопоказания
Принимать Фелодипин запрещено в таких случаях:
- непереносимость одного из компонентов лекарства,
- острый инфаркт миокарда, после которого не прошел еще 1 месяц,
- стеноз аорты,
- любой срок беременности и лактация,
- гипотензия,
- хроническая недостаточность сердца,
- возраст младше 18 лет.
Побочные действия
Побочные действия классифицируются по влиянию на определенные системы в организме:
- Сердце и сосуды: приливы крови к лицу, учащенный пульс, отек лодыжек, обмороки, выраженный спад давления, ухудшение симптоматики тахикардии.
- ЦНС: головокружения с головными болями, постоянная усталость, парестезии.
- Органы желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль живота, рвота, покраснение и увеличение десен, слизистой языка, гингивит.
- Костно-мышечная система: такие побочные действия очень редкие – это миалгия и артралгия.
- Гиперчувствительность: сыпь с зудом, отек Квинке, светобоязнь.
К остальным побочным эффектам, которые могут возникать при лечении Фелодипином, относятся: импотенция, гипергликемия, учащение мочеиспускания, лихорадка.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Фелодипин рекомендуется принимать внутрь в утренние часы независимо от пищи. Таблетки глотают целыми, запрещено разгрызать или ломать их и пить частями, чтобы не нарушить оболочку. Запить можно любой жидкостью, только не грейпфрутовым соком.
Стандартная дозировка препарата – по одной таблетке 5 мг каждые 24 часа. Курс терапии 13 – 15 дней. Доза и схема лечения корректируется в зависимости от конкретного заболевания:
- При артериальной гипертонии доза определяется врачом в индивидуальном порядке, особенно, когда речь идет о пациенте преклонного возраста. Начинают, как правило, 2,5 мг, при необходимости увеличивая дозу.
- При стабильной форме стенокардии доза тоже устанавливается индивидуально, начиная с 5 мг в сутки, в особо сложных случаях и при отсутствии побочных действий она повышается до 10 мг.
- Людям с выраженными нарушениями функций печени дозу почти всегда снижают до 2,5 мг. При патологиях почек доза не корректируется.
Особые указания к препарату
- При первичном назначении лекарства требуется постоянно контролировать показатели давления и пульса.
- Во время лечения рекомендуется перестать выполнять работу, требующую концентрации внимания. Терапия негативно сказывается на скорости реакции человека.
- Врач обязательно должен пояснить пациенту с диагнозом «стенокардия», что Фелодипин может вызвать гипотензию. В таком состоянии падение уровня давления чувствуется физически. Обычно для мужчин гипотензией считается давление меньше 100/60, а для женщин меньше 95/60 мм рт. ст.
- Во время проведения курса лечения запрещен грейпфрутовый сок. В состав плодов входит много флавоноидов, а они увеличивают концентрацию действующего вещества препарата, провоцируя передозировку лекарством.
- При тяжелой недостаточности левого желудочка Фелодипин назначается с осторожностью. При необходимости данной терапии врач внимательно подбирает и корректирует дозы.
Редко, но терапия Фелодипином может повлечь за собой ишемию миокарда из-за слишком сильного снижения показателей АД,
Запрещено принимать лекарство совместно с алкогольными напитками, чтобы давление не упало слишком резко. Курение уменьшает эффективность Фелодипина.
Передозировка
Симптомы передозировки могут развиваться спустя 12 – 24 часов после приема слишком большой дозы препарата. При этом человек жалуется на такие признаки недомогания:
- тошнота,
- рвота,
- слабость,
- потеря сознания.
Для купирования проявлений передозировки требуется промывание желудка, иначе повышается риск возникновения ишемии, развития инсульта или инфаркта миокарда. Если не оказана своевременная медицинская помощь, усиливается стенокардия, учащается пульс, становится сложно дышать, и могут возникнуть нарушения функций ЦНС.
Взаимодействие
Фелодипин увеличивает содержание дигоксина в плазме крови, но при этом изменение назначенной врачом дозы не требуется.
Препарат может по-разному взаимодействовать с другими веществами:
- Процесс метаболизма Фелодипина в печени замедляется при одновременном приеме с препаратами группы ингибиторов цитохрома Р450, к которым относится Эритромицин, Кетоконазол и др. В результате повышается концентрация фелодипина в крови.
- Индукторы микросомальных ферментов, наоборот, способствуют снижению содержания Фелодипина в крови. К таким препаратам относятся Рифампицин, Фенитоин, барбитураты.
- НПВС никак не влияют гипотензивный эффект препарата.
- У Фелодипина высокая степень связываемости с белками, но это никак не отражается на связываемости свободной фракции других медикаментов.
- Лекарства группы диуретиков, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов усиливают гипотензивный эффект Фелодипина.
Фелодипин не рекомендуется принимать с грейпфрутовым соком, он сильно увеличивает биологическую активность препарата и может стать причиной побочных действий.
Аналоги
Абсолютные аналоги препарата Фелодипин по главному действующему веществу – это Фелодин и Плендил.
- Плендил – таблетки в оболочке с пролонгированным эффектом. Он достигается благодаря присутствию в составе матрикса из гидрофильного геля. Этот компонент обеспечивает полное высвобождение действующего вещества. Как и Фелодипин, препарат имеет гипотензивный и антиангинальный эффект. Он блокирует кальциевые каналы, провоцируя расширение сосудов, тем самым снижая давление, улучшая процессы поступления кислорода в сердечную мышцу.
- Фелодип – это полный аналог, не отличается даже цена.
В качестве замены могут использоваться и другие препараты, которые имеют иной состав, но подобное гипотензивное влияние на организм. Это:
- Кордипин,
- Амлодипин,
- Лаципил,
- Коринфар,
- Нифедипин.
Цена Фелодипина
Стоимость препарата будет зависеть от необходимой дозировки и устанавливается в таких пределах:
- Таблетки 2,5 мг: 450 – 500 руб.,
- Таблетки 5 мг: 550 – 600 руб.,
- Таблетки 10 мг: 750 – 900 руб.
Если установлено, что Фелодипин подходит пациенту по действующему веществу, то он почти никогда не провоцирует серьезных побочных действий, а отзывы о нем только положительные. Но если лечение медикаментом не подошло по какой-либо причине, не следует продолжать его.
Врачи рекомендуют внимательно выбирать гипотензивные препараты. Лучше доверить этот процесс специалисту, который обязательно учитывает данные анамнеза, тяжесть течения болезни и особенности организма.
Препарат Фелодипин является высокоэффективным помощником при артериальной гипертонии. Но его влияние на организм индивидуально, оно основывается на индивидуальных особенностях организма. Чтобы точно понять, какой результат даст лечение данным медикаментом, врач на некоторый промежуток времени назначает его в сниженной дозе и контролирует процесс. Опытный специалист достаточно быстро определяет возможность продолжения или прерывания курса лечения.