Эгилок – торговое наименование лекарственного средства, которое применяется для терапии сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, как действует эгилок, инструкция по применению, при каком давлении и как часто необходимо принимать лекарство.
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации эгилок обозначается кодом C07AB02. Международное непатентованное наименование: Metoprolol.
Состав
Основное действующее вещество:
- Метопролола тартрат.
В лекарственном препарате также содержатся вспомогательные вещества (магния стереат, диоксида кремния и другие).
Форма выпуска
Препарат «Эгилок» выпускается в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг.
Описание фармакодинамики и фармакокинетики
Многие спрашивают, снижает или нет давление эгилок. Метопролол – бета-блокатор с сосудорасширяющими свойствами, обусловленными стимуляцией местного синтеза оксида азота. Метопролол является наиболее доступным бета-селективным блокатором, который используется при повышенном давлении. Это гидрофильное лекарственное средство, характеризующееся длительным периодом полураспада и биодоступностью до 90%. Метопролол очень эффективен при лечении артериальной гипертензии (АГ) и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Метопролол может также использоваться у пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом.
Бета-блокаторы относятся к числу основных классов препаратов, используемых при терапии различных сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Бета-блокаторы вместе с блокаторами ренин-ангиотензиновой системы, антагонистами минералокортикоидных рецепторов, статинами и антитромботическими препаратами являются важным классом препаратов, которые положительно влияют на сосудистую систему и смертность пациентов с ССЗ. Основными показаниями к лечению бета-блокаторами являются АГ, ишемическая болезнь сердца (ИБС), некоторые аритмии и ХСН.
Как упоминалось выше, сосудорасширяющий эффект метопролола, по-видимому, главным образом обусловлен стимуляцией местного производства оксида азота (NO) в сосудистом эндотелии. Оксид азота представляет собой тканевой гормон, образованный L-аргинином и кислородом в организме в присутствии многих ферментов. Он обладает комплексными сосудорасширяющими, антиоксидантными и противовоспалительными эффектами. Молекула также помогает понизить давление и уменьшить постнагрузку на сердце.
Точный механизм стимуляции образования NO метопрололом подробно не объясняется. Сосудорасширяющие эффекты могут быть подавлены путем введения N-моно-метил-L-аргинина (L-NMMA – специфический ингибитор эндотелиальной синтазы).
В почечных клубочках активируются ионные каналы, которые впоследствии выпускают АТФ и стимулируют P2Y рецепторы, что приводит к активации кальций-зависимых каналов. Метопролол или его метаболит может повысить активность бета2-рецепторов и бета3-рецепторов, что увеличивает количество внутриклеточного кальция.
В классе бета-блокаторов метопролол уступает по кардиоселективности к β1-адренергическим рецепторам только небивололу. Метопролол имеет меньший риск развития бронхоспазма у пациентов с сопутствующим заболеванием легких.
Метопролол оказывает антигипертензивный эффект, который опосредован частично за счет блокады β1-рецепторов, а также стимуляции высвобождения NO. Таким образом, метопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает периферическое сосудистое сопротивление. Метопролол имеет достаточно короткий период полураспада. Ежесуточная доза у пациентов с гипертензией составляет 50-100 мг несколько раз в день, а у пациентов с сердечной недостаточностью – от 25 мг до 100 мг.
Показания к применению
Метопролол обладает значительным антигипертензивным эффектом, который при ежедневном введении приводит к нормализации давления. Антигипертензивные эффекты исходного препарата могут быть увеличены в зависимости от продолжительности введения.
В недавнем исследовании изучался антигипертензивный эффект и переносимость метопролола у 3,741 пациента. Пациенты были включены в две группы. После двух недель лечения препаратом 52% пациентов положительно ответили на лечение. Это число увеличилось до 64% в группе А и 78% в группе В после 10 недель лечения. В конце шестимесячного исследования 74% пациентов с эффективным снижением артериального давления были в группе А и 86% пациентов –, в группе В.
Пациенты, получавшие метопролол, не испытывали значительных побочных действий. Частота нежелательных эффектов была очень низкой, о чем свидетельствуют следующие цифры: усталость –, 1,3%, холодность конечностей –, 0,8%, импотенция –, 0,08% и одышка –, 0,05%. В целом, неблагоприятные состояния возникали у 10,6% пациентов.
В другом исследовании метопролол сравнивали с атенололом при лечении пациентов с легкой и умеренной гипертензией и диастолической дисфункцией. Метопролол использовали в дозе от 25 мг до 50 мг, а атенолола – от 50 мг до 100 мг. После шестимесячного наблюдения оба препарата имели сопоставимое влияние на кровяное давление и снижение ЧСС, но только метопролол уменьшал среднее давление в правом предсердии. Лечение метопрололом в отличие от атенолола у пациентов с гипертензией и диастолической дисфункцией в значительной мере улучшало гемодинамику.
Метопролол снижал периферическое сопротивление сосудов сопоставимо с небивололом в недавних исследованиях. Небиволол значительно снижает и центральное систолическое, и диастолическое АД, а также вызывает значительное уменьшение гипертрофии левого желудочка. Антигипертензивные эффекты метопролола проявляются в покое и во время физических упражнений. Применение метопролола пациентами с артериальной гипертензией улучшает эндотелиальную функцию.
Метопролол не вызывает серьезные метаболические нарушения, которые возникают у некоторых других блокаторов бета-рецепторов. Метопролол практически не снижает чувствительность к инсулину и слабо влияет на гликемию. Британские ученые провели рандомизированное исследование, в котором сравнивали метопролол в дозе 50 мг/сут с эналаприлом 10 мг/день у пациентов с диабетом 2-го типа и гипертонией. После 12-недельного лечения чувствительность к инсулину измеряли с помощью специальных тестов. Между двумя веществами не наблюдалось статистически значимого различия в чувствительности к инсулину. Также были сопоставимы эффекты на АД.
В более коротком двойном слепом и рандомизированном 14-недельном исследовании эффективность 25 мг и 50 мг метопролола сравнивалась с плацебо у пациентов с ХСН, получавших диуретики и дигоксин. Метопролол хорошо переносился пациентами, но в конце исследования не отмечалось различий в продолжительности стресс-теста и фракции выброса левого желудочка. Причиной нейтральных результатов может быть ошибочное включение некоторых пациентов в группу плацебо.
В другом исследовании у пациентов с ХСН сравнивали рандомизированный метопролол с атенололом 50 мг и плацебо. В то время как оба бета-блокатора приводили к снижению ЧСС и увеличению фракции выброса желудочка, только метопролол улучшал диастолическую функцию. Кроме того, применение метопролола способствовало увеличению толерантности к физической нагрузке.
Было показано, что метопролол эффективен у пациентов с дилатационной кардиомиопатией. Пациенты из нескольких клиник были рандомизированы либо на метопролол, либо на плацебо в течение трех месяцев. Лечение небивололом приводило к благоприятным гемодинамическим эффектам (увеличение частоты пульса и понижение периферического сосудистого сопротивления).
Норвежские ученые исследовали эффекты метопролола по сравнению с плацебо у пациентов старше 65 лет с ХСН и левожелудочковой фракцией выброса ниже 35%. Метопролол вводили в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, сартанам, мочегонным средствам или дигоксину. Употребление метопролола в течение одного года привело по сравнению с плацебо к увеличению выброса левого желудочка на 6,51%.
Противопоказания
Как и другие бета-блокаторы, метопролол противопоказан пациентам с брадикардией (пониженное ЧСС ниже 60 уд/мин), блокадой AV-узла II и II степени и синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора. Он не должен использоваться у пациентов с систолическим АД менее 90 мм рт.ст., кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующей лечения инотропными агентами (препараты, которые повышают силу сокращения сердца).
Хотя метопролол оказывает минимальное воздействие на респираторную функцию, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких не рекомендуется его принимать. Препарат также противопоказан пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом и тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
У пациентов с диабетом препарат может маскировать тахикардию, которая является симптомом гипогликемии. Следует проявлять осторожность у пациентов с периферическими нарушениями кровообращения (даже менее тяжелыми), блокадой AV первого уровня, нестабильной стенокардией, диабетом и историей псориаза. Внезапное прекращение терапии может вызвать рикошетный синдром.
Эгилок не следует использовать во время беременности, поскольку препарат оказывает отрицательное влияние на плацентарный кровоток, ЧСС и гипогликемию плода. Грудное вскармливание не рекомендуется при использовании препарата. В исследованиях на животных было показано, что активное вещество проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Исследования показали, что метопролол хорошо переносится пациентами и помогает эффективно понижать высокое давление. По сравнению с плацебо в основном возникала сильная усталость (4-79%), головная боль (2-24%), парестезия (7-13%), брадикардия (6-11%), ринит (1-7%) и головокружение (2-5%). В сравнительных исследованиях появление этих нежелательных явлений было не более частым, чем появление при применении других блокаторов. В некоторых исследованиях брадикардия возникала реже при приеме метопролола, чем других блокаторов адренорецепторов.
В редких случаях возникали желудочно-кишечные побочные действия, такие как диарея, запор, метеоризм, диспепсия, рвота, бронхоспазм, расстройства аккомодации, аллергические кожные реакции, кошмары и депрессии. Метопролол слабо влияет на уровень глюкозы в крови, чувствительность к инсулину и липидный обмен.
Метаболический эффект метопролола выражен в очень слабой мере. Также исследователи не отметили отрицательный эффект метопролола на функции почек и печени, а также гематологические параметры. Согласно данным недавнего метаанализа, метопролол после небиволола считается наиболее безопасным бета-адреноблокатором.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
При лечении гипертонии начальная доза составляет 50 мг (1 таблетка) в день. Для достижения полного эффекта лечения необходимо подождать 2-4 недели. Меньшую начальную дозу в 25 мг можно принимать даже пожилым пациентам и с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью метопролол не рекомендуется по причине отсутствия данных. Максимальная суточная дозировка – 200 мг. Принять препарат нужно с достаточным количеством жидкости.
Для лечения сердечной недостаточности терапию начинают у клинически стабильных пациентов при начальной дозе 25 мг один раз в день. Дозировку можно увеличивать с интервалом 1-2 недели до максимально допустимой. Максимальная доза метопролола составляет 100 мг один раз в день.
Аналоги
Основные торговые наименования заменителей препарата:
- «Анепро»,
- «Беталок»,
- «Вазокардин»,
- «Кардолакс»,
- «Корвитол».
Передозировка
Брадикардия с гипотензией и шоком указывает на сильную передозировку. У пациентов с тяжелой передозировкой часто возникают внесердечные эффекты. Брадикардия сама по себе не всегда является точным признаком передозировки, поскольку даже в терапевтических дозах наблюдается замедление сердечного ритма.
Угнетение ЦНС и судороги могут возникать в результате клеточной гипоксии и блокирования натриевых каналов. Бронхоспазм – редкое осложнение бета-блокаторной терапии или передозировки. Внезапная смерть после введения терапевтических доз бета-блокатора была зарегистрирована у четырех пациентов с астмой. Сообщалось, что отек легких проявляется в результате миокардиальной недостаточности.
Бета-блокаторы, которые не являются препаратами с замедленным высвобождением, быстро абсорбируются из ЖКТ. Первые критические признаки передозировки могут проявляться через 20 минут после применения, но чаще наблюдаются в течение 1-2 часов. При всех клинически значимых передозировках симптомы развиваются в течение 6 часов.
Бессимптомная интоксикация встречается главным образом у здоровых людей с толерантностью к этим препаратам. Кардиогенный шок чаще всего возникает у пациентов с недостаточностью миокарда.
Совет! При первых признаках отравления нужно вызвать скорую помощь, поскольку состояние может привести к летальному исходу или необратимым последствиям.
(Пока оценок нет)
Загрузка...