Циннаризин – антигипертензивное средство, которое применяется в клинической практике для терапии вестибулярных и сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, как действует циннаризин, инструкция по применению, при каком давлении и как часто принимать.
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации циннаризин обозначается кодом N07CA02. Международное непатентованное наименование: Cinnarizine.
Состав
Циннаризин (C26H28N2, Mr = 368,51 г/моль) содержится в медикаментах в виде белого порошка, который практически нерастворим в воде. Циннаризин – производное дифенилпиперазина, имеющего схожую химическую структуру со многими антигистаминными средствами.
Форма выпуска
Циннаризин доступен в виде капсул, таблеток и капель. Он зарегистрирован в России с 1968 года. В России выпускается фиксированная комбинация с дименгидратином.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Циннаризин обладает антигистаминными, противосудорожными свойствами и улучшает микроциркуляцию головного мозга. Циннаризин – средство из класса блокаторов кальциевых каналов (БКК), используется для лечения симптомов, вызванных раздражением и нарушениями кровообращения во внутреннем ухе (например, головокружение, тошнота, потоотделение). Он также одобрен для терапии болезни Меньера и предотвращения морщин. Наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость и диспепсия.
Циннаризин оказывает 4 основных эффекта на человека:
- Ингибирует гистамин, который играет важную роль в воспалительных реакциях. Циннаризин блокирует H1-рецепторы. Препарат может подавлять симптомы, такие как головокружение и тошнота,
- Ингибирует передачу нервных импульсов во внутреннем ухе и предотвращает тошноту и рвоту,
- Расширяет кровеносные сосуды, препятствуя притоку кальция в мышечные клетки стенок сосудов. Поскольку кальций важен для сокращения мышц, снижение концентрации кальция приводит к расслаблению мышц. Расширение кровеносных сосудов улучшает системное кровообращение,
- Снижает вязкость крови, что также улучшает реологические свойства крови. Из-за последних двух свойств препарат используется для лечения нарушений кровеносных сосудов в головном мозге и связанных с ним расстройств.
Многие спрашивают, повышает или понижает давление циннаризин. Препарат снижает артериальное давление.
Показания к применению
Циннаризин используется для лечения расстройств вестибулярного аппарата или внутреннего уха. Препарат снимает головокружение и тошноту при болезни Меньера. Другим применением циннаризина являются нарушения кровообращения артерий в головном мозге.
Активный ингредиент улучшает кровообращение в кровеносных сосудах и, таким образом, уменьшает течение периферического окклюзионного заболевания артерий. При гипертонии (даже при невысоком давлении) препарат не рекомендуется использовать.
Термин «тиннитус» означает шум в ушах. Причину такого фантомного звука можно найти в самых разных заболеваниях уха. Именно по этой причине терапия основывается на болезни, вызвавшей тиннитус.
Эффективных лекарств, которые помогали бы полностью вылечить тиннитус, не существует. Рецепт лечения тиннитуса настраивается индивидуально в зависимости от пациента и моделируется в соответствии с эффективностью. Применение циннаризина при тиннитусе помогает облегчить симптомы, но не причину.
Противопоказания
В случае гиперчувствительности активное вещество не следует принимать. Пациенты с болезнью Паркинсона, депрессией или острыми нарушениями крови (порфирия) могут использовать циннаризин только после консультации с врачом и тщательной оценки риска для здоровья.
Во время беременности и лактации не рекомендуется принимать циннаризин. Если применение неизбежно, требуется взвесить пользу и риск от лечения. Циннаризин не подходит для детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Очень распространенные побочные эффекты:
- Повышенная усталость,
- Паркинсонизм,
- Депрессия,
- Тревога.
Общие побочные эффекты:
- Сонливость,
- Расстройство желудка,
- Повышение внутричерепного давления,
- Проблемы с кишечником,
- Аллергические реакции,
- Пониженное давление,
- Головная боль,
- Сухость во рту,
- Потоотделение.
Циннаризин нельзя использовать пациентам с болезнью Паркинсона из-за побочных эффектов. Аналогичным образом депрессивным пациентам нельзя лечиться циннаризином. После сердечного приступа категорически запрещено принимать препарат. Циннаризин нельзя назначать детям, беременным или кормящим женщинам, поскольку при употреблении увеличивается риск возникновения фатальных реакций.
Из-за профиля побочных эффектов циннаризин не должен использоваться пациентами с экстрапирамидальными нарушениями. Экстрапирамидные расстройства понимаются как измененное состояние напряжения мышц. Они могут быть выражены в неконтролируемом подергивании или усилении мускулатуры. Эти симптомы, подобные паркинсонизму, могут возникать в качестве побочного действия при приеме препарата.
Кроме того, депрессия, усталость и сонливость чаще встречаются при применении циннаризина. У некоторых пациентов возникают жалобы на боли в ЖКТ во время терапии циннаризином. Часто возникают головные боли. В редких случаях встречается гипосаливация.
Как и другие лекарства, циннаризин может вызвать аллергию. Она способна проявляться как гиперчувствительность или тяжелая аллергическая реакция кожи. В редких случаях при лечении циннаризином возникают расстройства кровообращения (порфирия).
Нарушения непроизвольных движений, таких как встряхивание, увеличение мышечного напряжения или гиподинамия, могут участиться при приеме препарата пожилыми пациентами. В этих случаях пациент должен проконсультироваться с врачом и при необходимости прекратить лечение. При чрезмерно низком артериальном давлении (гипотонии) также запрещено использовать циннаризин.
Клинические исследования
В докладе о долгосрочном лечении мигрени сообщалось о тревожных побочных эффектах циннаризина. 42% пациентов жаловались на сонливость, а около половины наблюдали увеличение веса.
При длительной терапии депрессия часто проявлялась. В 1986 году сообщалось о случаях экстрапирамидных нарушений, вызванных флунаризином и циннаризином. На сегодняшний день появились сообщения о том, что в общей сложности около 300 человек испытывают депрессивные симптомы, экстрапирамидные расстройства или и то, и другое при применении лекарства.
Экстрапирамидные симптомы появлялись в терапевтических дозах 10 мг/сут и чаще наблюдались у пожилых людей. Пациенты страдали от паркинсонизма (тремор, брадикинезия), акатизии или острой дистонии, если принимали препарат более 3 лет. При лечении более 5 лет возникали дискинезии. После прекращения приема циннаризинна расстройство исчезало в течение 2-6 месяцев. В редких случаях отдельные симптомы сохранялись в течение нескольких месяцев и исчезали только через 2 года.
Депрессии чаще наблюдались у молодых людей после нескольких месяцев лечения. Все пациенты полностью восстанавливались в течение 4-6 недель после прекращения лечения.
Лечение циннаризином не должно длиться более 3 месяцев. Комиссия ЕС по сырьевым товарам также приняла «мнение о фармаконадзоре» в отношении циннаризина. В дополнение к вестибулярному головокружению, как правило, можно лечить только мигрени. Циннаризин разрешен для профилактики у пациентов с частыми и тяжелыми припадками, которые не ответили удовлетворительно на другие методы лечения.
Оценка успеха лечения у пациентов с головокружением затруднена из-за сложности этого заболевания. Прежде всего, решающим критерием оценки успеха терапии является субъективная тяжесть симптомов головокружения, мучивших пациента. Тем не менее, аппаратные методы полезны для подтверждения результатов диагностики головокружения. В дополнение к тщательной оценке истории болезни, такие инструменты полезны для установления правильного диагноза для отдельного пациента.
В недавнем исследовании для измерения эффективности терапии использовались как субъективные параметры, основанные на симптомах, так и аппаратные меры.
Два активных компонента фиксированной комбинации – циннаризин и диметилгидратин – обладают различными фармакологическими свойствами, которые дополняют друг друга синергически. В то время как циннаризин действует преимущественно на периферический вестибулярный лабиринт, воздействуя на локальный поток ионов кальция, дименгидринат в первую очередь эффективен для центральных структур.
Два активных соединения действуют симптоматично на структуры, которые участвуют в патогенезе вертиго и вегетативных симптомов. Кроме того, как и бетагистин, циннаризин, как было показано, увеличивает кровоток в нарушенных внутри- и внечерепных областях. Недавно было показано, что циннаризин непосредственно влияет на кальциевые рецепторы.
Учитывая сложную патофизиологию головокружения, одновременное действие на периферические и центральные волокна помогает быстро устранить головокружения различного происхождения. Кроме того, при вестибулярных нарушениях отогенного происхождения центральные симптомы часто возникают вследствие декомпенсированной интеграции центральных стимулов (сенсорное несоответствие). Препарат с высокой эффективностью может уменьшить головокружение, понизить дискомфорт и улучшить состояние пациента.
Центрально действующее вещество может быть полезным при лечении периферических вестибулярных заболеваний. Вегетативные симптомы, такие как тошнота и рвота, часто выражены у пациентов с периферическим вестибулярным (то есть отогенным) головокружением.
В клинических испытаниях медикаментозный препарат не только эффективно уменьшал симптомы головокружения, но и снижал сопутствующие вегетативные симптомы до статистически значимой степени. Тошнота и рвота почти исчезли после 5 недель терапии комбинированным препаратом. Этот эффект, скорее всего, является результатом противорвотных свойств дименгидратина, который действует централизованно на вестибулярные ядра и центр рвоты в стволе мозга.
Антагонисты кальция и β-блокаторы используют для пациентов с мигренью, страдающих гипертонией или стенокардией. Они также могут использоваться у больных с историей инфаркта мозга, мигрени с длительной аурой или головной болью напряжения. Препараты обладают способностью блокировать выделение серотонина, останавливать развитие нейрососудистого воспаления и распространение кортикальной депрессии. Наивысшей эффективностью в профилактике мигрени в этой группе является флунаризин, а не циннаризин.
Терапевтическая доза составляет 5-10 мг в день, начиная с вечерней дозы 5 мг, которую нужно медленно увеличивать. Значительная усталость является наиболее распространенным побочным действием, но также распространено увеличение аппетита и веса. В редких случаях возникает депрессия.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Пациенты интересуются, как нужно принимать циннаризин. Препарат принимается в виде таблеток три раза в день после еды. В особенно тяжелых случаях препарат можно принимать в начале до пяти раз в день. Тем не менее, лечение должно быть сокращено из-за побочных эффектов. Препарат не предназначен для использования в течение более 4 недель, если только врач не рассмотрел и не оценил состояние.
Аналоги
Торговые наименования заменителей препарата:
- «Стугерон»,
- «Циннаризин ОЗ»,
- «Циннаризин Форте»,
- «Циннаризин-Дарницы».
Передозировка
Передозировка возникает крайне редко. При чрезмерно большой дозировке препарат способствует понижению АД. При передозировке требуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу. В некоторых случаях требуется назначение определенных медикаментов, которые помогают предотвратить развитие фатальных последствий.
Взаимодействие
Циннаризин усиливает действие сосудорасширяющих агентов (вазодилататоров). Поэтому использование должно проводиться только после тщательного рассмотрения риска врачом.
Циннаризин усиливает действие антигипертензивных средств (гипотонических препаратов), поэтому АД может быстро упасть. Циннаризин следует принимать только после консультации с врачом вместе с антигипертензивными препаратами.
Активное вещество может изменять способность реагировать до такой степени, что это может быть опасным для пациента. При комбинировании препарата с алкоголем может возникнуть угнетение ЦНС. Пациенты, чувствительные к аллергическим агентам антигистаминного типа, не должны принимать препарат.
Циннаризин продается вместе с дименгидратином в виде комбинированного препарата. Оба активных ингредиента объединены в одну таблетку, которая используется для лечения проходящего головокружения. Оба препарата оказывают влияние на головокружение и рвоту.
Совет! Перед употреблением любых медикаментов нужно проконсультироваться со специалистом. Категорически не рекомендуется самостоятельно принимать препараты без соответствующих показаний. Самолечение может нанести непоправимый вред здоровью.
(Пока оценок нет)
Загрузка...