Сердечно-сосудистые заболевания представляют не только медицинскую, но серьезную социально- экономическую проблему, поскольку именно они занимают первое место в мире по утере трудоспособности, преждевременных смертей. Основным фактором, провоцирующим развитие патологий сердца и сосудов, является высокое артериальное давление.
Для борьбы с гипертонией и предупреждения ее негативных последствий было создано несколько классов гипотензивных препаратов. Одним из них являются бета-блокаторы.
Что нужно знать о рецепторах и их блокаторах
Чтобы понять, что такое адреноблокаторы, необходимо знать, что собой представляют адренорецепторы. Это – рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин. Воздействие гормонов на данные рецепторы, изменяет биохимические и физические процессы в организме человека.
Имеются рецепторы двух типов – альфа (α) и бета (β).
- Альфа1 находятся в артериолах (мелкие артерии). Стимуляция альфа 1 ведет к спазму артериол и повышению давления. Эти рецепторы также есть в предстательной железе, шейке мочевого пузыря и уретры. Реакция на гормоны ведет к сокращению гладких мышц.
- Рецепторы типа α2 располагаются на нервных окончаниях. Воздействие на них снижает давление.
- Бета1-рецепторы локализуются главным образом в сердце. Их реакция на гормоны приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений и повышению давления.
Рецепторы типа β1 также находятся в почках. Стимуляция почечных рецепторов увеличивает выделение ренина с последующим подъемом давления.
- Бета2 находятся в бронхиолах и печени. Стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма, увеличение поступления глюкозы в кровь.
- Рецепторы β3 располагаются в жировой ткани. Под воздействием гормонов усиливается расщепление жиров и повышается концентрация липидов в крови.
Адреноблокаторы представляют собой фармакологические препараты, которые способны блокировать действие адреналина и норадреналина на указанные рецепторы, обеспечивая тем самым противоположный физиологический эффект.
Для понижения давления в основном используются β-адреноблокаторы. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии применяются как вспомогательное средство при комбинированном лечении или для разового купирования резкого подъема давления.
Как действуют β-адреноблокаторы
Лечебный эффект бета-блокаторов базируется на том, что они блокируют адренорецепторы β1 от нежелательного воздействия адреналина и норадреналина. Понижение давление осуществляется по нескольким причинам:
- сокращается ЧСС (частота сердечных сокращений),
- уменьшается сердечный выброс,
- понижается секреция ренина и его уровень в крови,
- изменяется работа барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса,
- угнетается активность ЦНС,
- снижеается центральный симпатический тонус.
Когда β-блокаторы принесут пользу
Бета-блокаторы с момента своего появления активно применяются в кардиологической практике. Показанием к использованию β-блокаторов является артериальная гипертензия как первичная (эссенциальная), так и вторичная, обусловленная поражением почек, гиперфункцией щитовидной железы, беременностью и т.д.
Бета-блокаторы также прописываются при следующих патологиях:
- сердечная недостаточность,
- ИБС (ишемическая болезнь сердца),
- различные виды аритмий (фибрилляция предсердий, экстрасистолия и т.д.),
- синдром удлиненного интервала QT,
- тахикардия.
Возможно назначение блокаторов этого типа при пролапсе митрального клапана, аневризме аорты, вегетативных кризах, гипертрофической кардиомиопатии, синдроме Марфана.
Какие еще лекарства есть от давления
Адреноблокаторы не являются единственным классом гипотензивным средств. В список таких лекарств входят:
- антагонисты кальция,
- диуретики,
- ингибиторы АПФ,
- антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Антигипертензивный эффект антагонистов кальция основан на том, что они замедляют проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов и сердца из межклеточного пространства. Уменьшение таких ионов в этих клетках расширяет сосуды и понижает давление.
Гипотензивные свойства диуретиков основаны на том, что они уменьшают повторное всасывание натрия и количество жидкости в организме. В результате снижаются объем циркулирующей крови и сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов, и как результат – кровяное давление.
Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ основан на угнетении действия ангиотензинпревращающего фермента, который трансформирует биологически неактивный гормон ангиотензин-I в гормон ангиотензин II, который сужает сосуды и поднимает давление. Кроме того, лекарства этого класса замедляют распад брадикинина, способствующего расширению сосудов.
Последняя группа препаратов блокирует рецепторы ангиотензина II в различных органах (сердце, гладкая мускулатура сосудов, мозг и т.д.), тем самым препятствуя сужению просвета сосудов и снижая давление.
Люди нередко задают вопрос – какое медикаментозное средство лучше от гипертонии? Так вопрос ставить неправильно.
Не существует самого лучшего средства при гипертензии. Кардиолог назначает конкретное лекарство или комбинацию препаратов с учетом состояния больного (уровня давления, степени поражения органов-мишеней, сопутствующих болезней, индивидуальной чувствительности к лекарству).
Бета-блокаторы не уступают по своей способности уменьшать давление перечисленным выше антигипертензивным средствам.
Многочисленные исследования показали, что бета-блокаторы серьезно уменьшают у пациентов среднего возраста риск таких осложнений гипертензии, как инсульт и инфаркт миокарда.
Бета-блокаторы (список препаратов при гипертонии)
Этот список довольно внушителен, поскольку β-блокаторы выпускаются довольно долгое время. Лекарства первого поколения появились еще в шестидесятых годах прошлого столетия. Родоначальником династии β-блокаторов стал пропранолол. Его разработчик Джеймс Блэк получил в 1988 году Нобелевскую премию по медицине. Что говорит о значительной роли, которую сыграли β-блокаторы в терапии гипертензии.
Лекарства третьего поколения были разработаны в двухтысячных годах.
На протяжении довольно долгой истории бета-блокаторов в химический состав лекарств вносились новшества, которые обусловили индивидуальные фармакологические свойства разных β-блокаторов.
Выпуск этих лекарств в основном осуществляется в форме таблеток.
Лекарства избирательного и неизбирательного действия
Блокатор называется кардиоселективным, когда он блокирует исключительно β1-адренорецепторы. Неселективные препараты воздействуют как на β1, так и на β2-рецепторы.
При селективности наблюдается меньше нежелательных побочных эффектов. Например, блокировка рецепторов типа β2 может привести к возникновению бронхоспазма.
Препараты первого поколения являются неселективными.
- Самый известный из них – пропранолол. Биологическая доступность действующего вещества составляет около 30%. Период полувыведения не превышает двух-трех часов, поэтому для сохранения необходимой терапевтической концентрации активного вещества в крови нужно принимать препарат три-четыре раза в день. Отменять пропранолол требуется постепенно. Резкий отказ от лекарства может спровоцировать подъем давления, приступы стенокардии, развитие тахикардии.
- Еще одним неселективным блокатором является надолол. Отличается длительностью действия, поэтому надолол можно принимать гипертоникам один раз в сутки. Надолол не метаболизируется в организме, выводится через почки и кишечник в неизменном виде.
- В перечень неселективных лекарств входит пиндолол. У него высокая биодоступность. Он меньше, чем другие неселективные блокаторы влияет на β2-рецепторы, что делает его более безопасным при лечении пациентов с легочными заболеваниями и сахарным диабетом.
Бета-блокаторы второго поколения уже является селективными. Наиболее известные из них – бисопролол, метопролол, бетаксолол.
- Бисопролол выводится из организма печенью и почками. Прием осуществляется раз в день.
- Метопролол выводится в основном через печень. Отмечается его эффективность, когда гипертензия дополняется сердечной недостаточностью. Пьют 1-2 раза в день.
- Бетаксолол не оказывает кардиодепрессивного действия. Для достижения лечебного эффекта достаточно одноразового приема лекарства в сутки.
Классификация по растворимости в различных средах
Данная классификация препаратов вызвана тем, что одни из них хорошо растворяются в жирах (липофильные), другие –, в воде (гидрофильные), третьи – в обеих средах.
- Липофильный вид β-блокаторов подвергается значительному метаболизму при прохождении через печень. Гидрофильные β-блокаторы выводятся через почки с мочой в неизменном виде. Отличаются они и по скорости выведения из организма. Нужная концентрация гидрофильных блокаторов дольше сохраняется в крови.
- Липофильные блокаторы лучше проходят через гематоэнцефалический барьер, чем гидрофильные. Липофильные β-блокаторы, как показали исследования, хорошо снижают смертность у пациентов с ИБС. С другой стороны их способность проникать в нервную ткань через гематоэнцефалический барьер увеличивает побочные реакции нервной системы на лекарство (головная боль, расстройство сна, депрессия).
- Каждый из этих видов блокаторов надо принимать по-своему. Гидрофильные надо употреблять перед едой, запивая водой. График приема липофильных не зависит от приема пищи.
К липофильным бета-блокаторам относятся:
- карведилол,
- бетаксолол,
- метопролол и т.д.
В перечне гидрофильных находятся:
- соталол,
- надолол и т.д.
Амфифильные удаляются из организма как через почки, так и через печень (бисопролол, пиндолол и т.д.). У них низкая вероятность взаимодействия с другими лекарствами, их рекомендуется назначать больным с умеренной почечной и печеночной недостаточностью.
Новейшие лекарства
Эти β-блокаторы могут быть селективными (небиволол), и неселективными (карведилол). Новизна этих препаратов в том, что для них характерно вазодилатирующее действие (способность расширять сосуды).
- Небиволол расширяет сосуды за счет модуляции синтеза оксида азота в эндотелии сосудов. Относится к липофильным препаратам. В отличие от липофильных бета-блокаторов предыдущих поколений не вызывает нарушений сна, тяжелых сновидений. Не вызывает синдрома отмены. После прекращения лечения небивололом и отсутствии терапии гипертензии другим лекарством давление возвращается к исходному уровню в течение месяца.
- Карведилол обеспечивает расширение сосудов за счет блокирования α1-адренорецепторов. Он имеет липофильные свойства, эскретируется через печень. При повышенном давлении пьют один в раз в день.
Когда бета-блокаторами лечиться нельзя или нужно делать это с осторожностью
В перечень абсолютных противопоказаний для использования β-блокаторов входят:
- индивидуальная непереносимость лекарства,
- низкое давление,
- брадикардия,
- кардиогенный шок,
- атриовентикулярная блокада второй и третьей степени,
- синдром слабости синусового узла,
- серьезные патологии периферических артерий,
- бронхиальная астма и хронические обструктивные болезни легких с бронхообструкцией.
Бета-блокаторы имеют достаточно длинный список нежелательных эффектов.
Самым опасным из них является резкий скачок давления с вероятным сердечным приступом при резком отказе от препарата. Поэтому отказываться от «старых» бета-блокаторов нужно постепенно.
Блокаторы бета-адренорецепторов снижают уровень сахара, что может представлять опасность для диабетиков.
Еще один побочный результат – понижение либидо, вплоть до эректильной дисфукции у мужчин при длительном применении.
При заболеваниях печени и почек не исключается интоксикация из-за накапливания β-блокаторов.
При лечении может появиться чувство физической слабости.
При терапии бета-блокаторами существует следующая рекомендация –, с особой осторожность применять при таких состояниях:
- сахарный диабет,
- обструктивные заболевания легких без бронхообстукции,
- болезни артерий с перемежающейся хромотой,
- АВ-блокада первой степени,
- дислипидемии.
Заменители β-блокаторов
Решение о том, чем заменить бета-блокатор при невозможности лечить им повышенное давление, принимает врач. Могут быть прописаны диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов. Препараты из этих классов гипотензивных средств обладают своими недостатками и достоинствами.
Гипертония – сложное заболевание, которое вызывается множеством причин. Рассчитывать на то, что получится нормализовать давление на длительный период исключительно с помощью медикаментозных средств, не стоит. Большое значение имеет отказ от вредных привычек (курение, переедание и т.д.) и своевременная терапия болезней, провоцирующих гипертонию.
Более подробная информация о гипертензии содержится в следующем видео:
Дополнительную информацию о β-блокаторах можно получить из видео:
(Пока оценок нет)
Загрузка...